阿昔洛韦
简介化学名 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤
拼音名 AXILUOWEI
英文名 Aciclovir Tablets
CAS:59277-89-3
分子式 C8H11N5O3
分子量 225.21
规 格 0.1 g
【适应症】用于带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒引起的皮肤和粘膜感染。
【药理作用】 主要对抗疱疹病毒，特别是对单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ型及Ⅱ型作用最强，对带状疱疹病毒的作用则较差(作用强度约为其对前者的1/8--1/10)。对EB病毒亦有抑制作用。对巨细胞病毒(CMW)仅高浓度才能抑制。
【药动学】 阿昔洛韦口服吸收仅15%~37%，生物利用度较低，静滴后血药浓度可显著增高。血浆蛋白结合率低，易透过生物膜，脑脊液和眼球房水中的浓度可达血浆浓度的1/3~1/2。部分经肝代谢，主要以原形自肾排出。正常肾功能者的 为2.5h。
【作用机制及耐药性】 阿昔洛韦在感染细胞中经病毒的胸苷激酶(TK酶)及细胞中的激酶催化，生成三磷酸阿昔洛韦，抑制病毒DNA多聚酶。此外，一旦三磷酸阿昔洛韦掺入病毒正在延长的DNA，即导致DNA的合成中止。临床上和实验中都发现过耐药的病毒株，耐药性的形成与病毒胸苷激酶的基因突变有关。
【临床应用】主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，EB病毒，及免疫缺陷者并发水痘、带状疱疹等感染。局部仅用于皮肤，阿昔洛韦的皮肤吸收较少。
【不良反应】 除偶有头晕、呕吐、头痛外，口服阿昔洛韦几乎无毒，静注耐受较好，只1%病人会发生脑病，高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射，可发生急性肾小管坏死
【用法和用量】口服。一次0.2g，一日5次（白天每4小时1次），一疗程5～10日。
【禁忌】对本品过敏者和孕妇禁用。
【注意事项】肾功能不全者、小儿及哺乳期妇女遵医嘱慎用，服药期间宜多饮水。
【贮藏】密闭保存。
【有效期】暂定二年。
肾功能障碍病人阿昔洛韦静脉注射剂量的调整
肌酐清除（mL/<min'1.73M^2>) 标准计量的百分比 用药间隔时间
>50 100 8
25~50 100 12
10~25 100 24
0~10（血透后用药） 50 24
注意：国家药品不良反应监测中心病例报告数据库数据显示，阿昔洛韦导致急性肾功能损害和头孢拉定导致血尿的问题依然突出。