硝喹
硝喹
Nitroquine
药物说明： 复方硝喹片：每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。用于间日疟根治：成人每次4片，每日1次，连服8日。用于恶性疟治疗：同上，连服3日。预防：每次4片，每10～15日1次，连服半年。 副作用偶见轻度恶心、腹胀、腹痛、肠鸣等，不经处理可自行消失。肝肾不全患者慎用。肾上腺皮质功能不全者禁用，临床试用证明，本片剂对恶性疟的疗效与氯喹相当，并可治愈对氟喹有抗药性的病例。 对间日疟，原虫转阴及症状消失均较氯喹慢，其根治效果与氯喹8日疗法相当，但副反应较轻。预防效果大致与乙胺嘧啶相似。
功用作用： 本品及其他4-氨基喹啉类抗疟药（如哌喹、氨酚喹等）主要对疟原虫的红内期起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 本品能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。 目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性，使本品疗效降低，因此在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。 本品口服后，肠道吸收快而充分，仅8％经粪便排出。服药后1～2小时血浓度即达高峰，t1/2为48小时。能贮存于内脏组织中，可在红细胞内浓集，大部在肝内代谢，排泄较慢，故作用持久。
【应用】本品主要用于治疗疟疾急性发作，控制疟疾症状。还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。另可用于治疗光敏性疾患，如日晒红斑症。
功用作用： 本品对鼠疟、鸡疟、猴疟的红细胞内期都有较好的抗疟作用，对鸡疟、猴疟在蚊体孢子增殖期有切断作用。本品口服后70～90％从肠道吸收，10～30％从粪便排出，1～2％以原形自尿中排出。 药物主要存在于血浆中，血细胞仅含微量；分布以肺含量最高，肝、肾上腺次之，心脏及子宫含量极微。达Cmax为4小时，t1/2为27小时。氨苯砜对本品有明显增效作用，并可延长本品在血液中的有效浓度（t1/2可延长至75小时）。两者合用能阻断孢子增殖，可防止疟疾的传播。现多制成复方硝喹片，用于恶性疟和间日疟的治疗与预防。
【作用与用途】
本品为喹唑啉衍生物。对疟原虫红细胞内期有抑制作用，并对蚊体内孢子增殖期有阻断作用，能有效控制疟疾传播。氨苯砜对本品有明显增效作用，可延长在血中的有效浓度。临床上两药合用，能阻断孢子增殖，用于恶性疟及间日疟的治疗。可预防疟疾流行。
【剂量与用法】
治疗恶性疟，每日0.3mg～0.5mg/kg，连服3日。治疗间日疟，每日0.5mg～1mg/kg，连服3日。根治疟疾，每日1mg/kg，连服7日。预防用，每次25mg，15日服药1次。
【副作用】
轻度恶心、肠鸣及腹胀，停药即消失。肝功能不良者慎用。