硝硫氰胺

王朝百科·作者佚名  2009-11-11  
宽屏版  字体: |||超大  

硝硫氰胺

硝硫氰胺(别名:硝二苯胺异硫氰、7505)

Nithiocyanamine (Amoscanate)

【作用与用途】

本品为合成的抗血吸虫新药,对3种血吸虫均有杀灭作用,可能由药物干扰虫体三羧循环代谢与糖原代谢而杀灭成虫。为广谱杀虫药,对钩虫、姜片虫及蛔虫均有效。临床治疗各型血吸虫病,对急性血吸虫病病人,有退热较快的疗效。

【剂量与用法】

总剂量为6mg~7mg/kg。100mg/日顿服,连服3日为1疗程。

【副作用】

1 有腹胀腹痛、恶心、呕吐、食欲减退及头晕及乏力。

2 少数有共济失调及精神症状。

3 对肝脏有损害,偶会引起丙氨酸氨基转移酶升高及黄疸。

4 对精神病、肝、心、肾功能不良和孕妇及哺乳期妇女均禁用

通用名称:硝硫氰胺

英文名称:Amoscanate

中文别名:异硫氰硝胺苯酯

英文别名:Nithiocyamine、Nithiocyanamine

【药理】

本品为近年合成的一种抗血吸虫病新药, 对成虫有杀灭作用(可能由于虫体三羧循环代谢受到干扰,虫体缺乏能量供应, 最后导致死亡),给药后第2日可见虫体全部“肝移”。对童虫的作用较对成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。

[药理作用]本品为二苯胺异硫氰酯类化合物,对血吸虫成虫有杀虫作用,麻醉虫体口吸盘、腹吸盘和体肌,给药后第 2日可见虫体全部肝移,可能由于干扰虫体三羧酸循环,致虫体缺乏能量供应,在肝内逐渐死亡。对童虫作用较成虫为弱,较大剂量才能阻止其发育为成虫。对成熟虫卵无抑制或杀灭作用。此外,本品可与红细胞结合,虫体摄取这些载药红细胞后出现缓慢的抗虫作用。

药动学

口服后肠道吸收快,2h后血药浓度达峰值,72h仍维持较高浓度。血浆浓度高于血细胞的 2倍左右,在组织中分布广泛,按含量高低依次为肝、肾、肺、心、小脑、脂肪、大脑、脾、肌肉、骨、睾丸、卵巢。主要由胃肠道排出,24h粪中排出量为摄入量的 65.6%,72h为 71.6%。尿中排出量甚微,主要为葡糖醛酸结合物。主要在肝内代谢。原药及其代谢产物可通过血脑屏障。

【适应症】

临床上可用于各型血吸虫病,对急性血吸虫病患者,退热较快,有确实疗效。对慢性血吸虫病效果也好,6个月后阴转率约为80-85.4%。 对有并发症的病人也可应用。此外,对钩虫病、姜片虫病也有效。

本品适用于急性、慢性血吸虫病。也适用于脑型血吸虫病。

【用法用量】

胶囊剂,口服,每公斤体重6-7mg,总量不超过0.35,一日1次,共3次.片剂,总量125-175mg,一日1次,共3次.治钩虫病,总量125mg,分3次服,间隔2-4小时,一日内服完.

[用法及用量]治疗慢性血吸虫病:6~7mg/kg口服,总剂量不超过 350mg,分 3日服完。急性血吸虫病:成人总剂量 10mg/kg,分 5日服用(体重以 50kg为限)。

脂类食物可增加药物吸收,故服药时饮食中脂肪不宜过多。

用药期间出现黄疸者,可用利胆护肝药物,早期可加用肾上腺皮质激素。

[剂型与规格]为微囊片:10mg/片。

【禁用慎用】

精神病人,有晕眩史及肝功能不良者,孕妇,哺乳妇等禁用.

凡合并有发热性疾病、慢性活动性肝炎、肝功能失代偿、严重神经官能症、精神病、明显心律紊乱与心功能不全患者,哺乳期妇女均不宜用本品治疗。

【不良反应】

可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可引起肝损害,肝区疼痛.个别病例有黄疸. 神经系统反应:神经衰弱,头痛,头晕,失眠,恶梦或多梦.肌肉无力,共济失调.植物神经功能紊乱.

以神经系统与消化系统反应为主,反应轻重与剂量、疗程、年龄、性别有关。神经系统反应为头昏、头痛、记忆力减退、共济失调等,一般出现于治疗开始的第 2~3日,持续 3~7日消失,一般不影响治疗。其次为消化系统反应,约有 30%~50%患者出现转氨酶升高,8%~12%患者可出现黄疸,一般出现于治疗后 7~15日,肝活检提示肝内淤胆。此外,尚有发热、皮疹等副反应。

 
免责声明:本文为网络用户发布,其观点仅代表作者个人观点,与本站无关,本站仅提供信息存储服务。文中陈述内容未经本站证实,其真实性、完整性、及时性本站不作任何保证或承诺,请读者仅作参考,并请自行核实相关内容。
 
© 2005- 王朝百科 版权所有