前列地尔
前列腺素E1，又称前列地尔，英文名称：PROSTAGLANDIN E1 ，英文缩写PGE1,化学名称：(1R,2R,3R)-3-羟基-2[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸，分子式：C20H34O5，分子量：354.49
PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质，治疗糖尿病神经病变的机制：1、改善血液动力学，通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量，发挥其扩血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流变学，PGE 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反应和血栓素 A (TXA )水平，可抑制血小板活化 ，促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ，改善红细胞的变形能力；3、PGE，可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE，可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ，抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素，使血管平滑肌舒张，改善微循环。
【简述】
凯时(前列地尔注射液)治疗慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植血管内的血栓形成。小儿先天性心脏病动脉导管未闭，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
【凯时药理作用】
凯时(前列地尔注射液)是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔(前列腺素E1)制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品扩张血管,抑制血小板聚集的作用.另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用.
毒理作用
静脉内给予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔(前列腺素E1)250μg/kg],未见动物死亡,也未见严重的急性毒性.本品无过敏性,致畸性及血管刺激性.
【凯时临床疗效】
1.凯时(前列地尔注射液)治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍.
2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成.
3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗.
4.用于慢性肝炎的辅助治疗.
【凯时不良反应】
1.休克:偶见休克.要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施.
2.注射部位:有时出现血管疼,血管炎,发红,偶见发硬,瘙痒等.
3.循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药.另外,偶见脸面潮红,心悸.
4.消化系统:有时出现腹泻,腹胀,不愉快感,偶见腹痛,食欲不振,呕吐,便秘,转氨酶升高等.
5.精神和神经系统:有时头晕,头痛,发热,疲劳感,偶见发麻.
6.血液系统:偶见嗜酸细胞增多,白细胞减少.
7.其他:偶见视力下降,口腔肿胀感,脱发,四肢疼痛,浮肿,荨麻疹.
【其它】 以下患者禁用:
1.严重心衰(心功能不全)患者.
2.妊娠或可能妊娠的妇女.
3.既往对本制剂有过敏史的患者.
贮藏:遮光,0-5℃保存,避免冻结.
【成份】
本品主要成份为前列腺素E1,其化学名称为: (1R,2R,3R)-3-羟基2-(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
化学结构式:
分子式:C20H34O5
分子量:354.49
辅 料:精制大豆油,精制卵磷脂,浓甘油,油酸,氢氧化钠,注射用水
【性状】本品为白色乳状液体.
【规格】
(1)1ml:5μg (2)2ml:10μg.
【用法用量】
成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10ug)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注.
【禁忌】
以下患者禁用:
1.严重心衰(心功能不全)患者.
2.妊娠或可能妊娠的妇女.
3.既往对本制剂有过敏史的患者.
【注意事项】
1.下述患者慎用本品:
(1)心衰(心功能不全)患者,有报告可加重心功能不全的倾向.
(2)青光眼或眼压亢进的患者,有报告可使眼压增高.
(3)既往有胃溃疡合并症的患者,有报告可使胃出血.
(4)间质性肺炎的患者,有报告可使病情恶化.
2.用于治疗慢性动脉闭塞症,微小血管循环障碍的患者.由于本药的治疗是对症治疗,停止给药后,有再复发的可能性.
3.给药时注意:
(1)出现不良反应时,应采取减慢给药速度,停止给药等适当措施.
(2)本制剂与输液混合后在2小时内使用.残液不能再使用.
(3)不能使用冻结的药品.
(4)打开安瓿时,先用酒精棉擦净后,把安瓿上的标记点朝上,向下掰.
(5)本品要通过医生的处方和遵医嘱使用.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品.
【儿童用药】
小儿先天性心脏病患者用药,推荐输注速度为5ng/kg/min.
【老年用药】
无特殊提示,请遵医嘱.
【药物相互作用】
避免与血浆增容剂(右旋糖苷,明胶制剂等)混合.
【药物过量】
目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道.
【临床试验】
共入选222例慢性肝炎患者,采用随机盲法与古拉定进行对照,缓慢静脉给药,1支/日,治疗4周.根据患者ALT,AST,TBIL等肝功能指标判断疗效.凯时组有效率为86.11%,高于对照组.试验组常见的不良反应是注射部位静脉炎,共10例,停药后即消失;1例因头痛退出试验组后头痛消失;1例自觉消化道症状加重但继续治疗后症状减轻.
【药代动力学】
以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔(前列腺素E1)含量最高,以后缓慢下降至消失.前列地尔(前列腺素E1)主要分布在肾,肝,肺组织中,在中枢神经系统,眼球和睾丸内含量最低.本品主要与血浆蛋白结合.在血中代谢较快.其代谢产物(13,14-二氢-15-酮-PGE1)主要通过肾脏排泄.给药后24小时内尿中排泄大约90%,其余经粪便排泄.
【贮藏】
遮光,0-5℃保存,避免冻结.
【凯时价格】 ￥145.00元
【有效期】
12个月