盐酸丙卡巴肼
盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼,甲苄肼)
Procarbazine Hydrochloride
(Natulan, Matulane, PCB)
来源(分子式)与标准 本品为N-(1- 甲基乙基)-4-〔(2- 甲基肼基) 甲基〕苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计 算,含C12H19N3O.HCl 不得少于98.0%。www.medipp.com
性状 本品为白色结晶性粉末。
本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为218 ~226 ℃,熔融时同时分解。
检查 酸度
取本品1.0g,加水100ml 使溶解,依法测定(附录Ⅵ H),pH值 应为3.0 ~4.0 。
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %(附录Ⅷ L)。
鉴别 (1) 取本品约10mg,加水溶解后,加碳酸钠试液1ml 与高锰酸钾试液数 滴,振摇后,高锰酸钾的颜色即消失。
(2) 取本品,加盐酸溶液(9→1000) 制成每1ml 中约含10μg 的溶液,照分光光度 法(附录Ⅳ A)测定,在232nm 的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.49。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定 取本品约0.25g ,精密称定,加水50ml溶解后,加硝酸3ml ,精密 加硝酸银滴定液(0.1mol/L)20ml,再加邻苯二甲酸二丁酯约3ml ,强力振摇后,加硫酸 铁铵指示液2ml ,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验进行 校正。每1ml 的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于25.78mg 的C12H19N3O.HCl 。
类别 抗肿瘤药。
【作用与用途】
本品具有细胞毒作用,在体内释放出甲基正离子与DNA结合,使其解聚。
临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。
【剂量与用法】
口服,从每日50mg~100mg/m 2开始,1周后逐渐增加,至每日150mg~200mg/m 2为止,一般分3次服,连用2~3周,然后停药2周再用,或用维持量每日100mg/m 2,至毒性出现时停药。
【副作用】
1 胃肠道反应常见有恶心、呕吐,偶见口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘。
2 骨髓抑制可致白细胞、血小板减少,有出血倾向,亦可致贫血。、
3 较常见头痛、乏力、嗜睡,偶有眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。
4 偶见过敏性皮炎、疱疹、痒疹、色素沉着及脱发等。
5 其它症状有寒战、发热及出汗,偶见心动过速和血压下降。
6 肝、肾功能不良者慎用或减量。孕妇不宜应用