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丁贻祥

王朝百科·作者佚名  2010-03-04  
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丁贻祥副研究员。男,1943年3月出生,上海人。毕业于华东工程学院。现任职于中国科学院上海有机化学研究所。早期从事含能新材料的开发。1978年后一直从事有机磷及有机硅化学的研究工作。近10年,在3项国家自然科学基金资助下,专注于生物活性磷化合物的研究,特别是和细胞信号传导有关的生物第二信使肌醇磷酸酯和磷酸酶自杀性抑制剂的合成研究。同时也进行了一些相关的有机合成方法学研究,其中固一液相转移催化技术在糖化学方面的应用有较好的工业应用前景; Alterton—Todd反应的推广研究已用于乙酰乙酸衍生物合成乙烯基磷酸酯农药,新方法是一步法工艺有较好的立体选择性。还积极从事精细化工产品的开发,一些新产品和新工艺已在工厂投产。已获专利一项,申请专利二项。在国内外杂志上发表论文30余篇。

现从事的研究领域

基础工作主要是磷酸酶的自杀性抑制剂研究,此研究对了解生命现象中的调控机制,提供有价值的药理探针和亲和配体,发展分析的酶学方法和开发新型信号传导药物包括抗癌药物均是很有意义的。我们的工作集中于作为磷酸酶自杀性抑制剂的磷酸酯的设计,合成和构效关系研究。我们设计合成了一系列可能可以用作酶抑制剂的磷酸酯化合物。在已测活性的化合物中,发现ß-卤代环己基磷酸酯对一种细菌磷酸酶的和对A-549人肺腺癌有抑制活性。 一些ß-CF3烯醇磷酸酯有杀虫活性。这类化合物良好的杀虫选择性可能预示着它们的杀虫机理不同于胆碱酯酶抑制剂,可能为研究新的受体农药开辟新的途径。

为了合成新的磷酸酯化合物发展了一些有用的合成方法:环氧化物的磷酰卤开环反应有良好的区域选择性;合成了多种ß-取代的烯醇磷酸酯,包括高度立体选择性地合成ß-卤代烯醇磷酸酯和ß-炔基烯醇磷酸酯。合成了ß-CF3烯醇磷酸酯并发现了制备ß-CF3酮的新方法。通过环上官能团转化合成了一系列邻位官能团取代的芳环的磷酸酯化合物。我们提出了从非对称亚磷酸二酯得到非对称磷酸酯的新的合成路线,为非对称的磷酸酯酶抑制剂合成建立了新方法。目前将继续研究磷酸酶的抑制剂的合成和构效关系。

主要工作成就

回国后主要从事生物活性磷化合物及其相关合成方法学的研究,取得了四项国家自然科学基金资助 (1. 肌醇磷酸酯的研究。2. Atherton-Todd反应在多羟基化合物磷酰化中的应用。3. 基于机理的磷酸酶抑制剂的研究。4.杂环天然物的磷类似物研究)。同时积极地把新技术新成果应用于精细化工新产品和新工艺的开发,产生了较好的经济和社会效益。

 
 
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