非那西汀
非那西丁(Phenacetin,Acetophenetidine)
又名对乙酰氨基苯乙醚,人工合成品。
【药动学】 本品内服易吸收,服后20~30min出现药效,持续5~6h。大部分在肝内迅速脱去乙基,生成扑热息痛起解热镇痛作用,扑热息痛与葡萄糖醛酸结合随尿排出。小部分脱去乙酰基而生成对氨苯乙醚,进一步脱乙基生成对氨基酚,后者氧化成亚氨基醌。亚氨基醌能使血红蛋白变成高铁血红蛋白而失去携氧能力,造成组织缺氧、红细胞溶解而致溶血、黄疸,肝脏损害等。正常情况下,毒性中间代谢物迅速与谷光甘肽结合或转化成无毒的硫醚氨酸(meracpturic acid),从尿中排出。只有当剂量过大或动物缺乏葡萄糖醛酸结合代谢方式时,才出现中毒反应。
【作用与应用】 本品对丘脑下部前列腺素的合成与释放有较强抑制作用,而对外周作用弱,故解热效果好,镇痛抗炎效果差。原形及其代谢物扑热息痛均有解热作用,药效强度与阿司匹林相当,作用徐缓而持久。主要用做解热药。
【不良反应】 剂量过大或长期使用,可致高铁血红蛋白血症,引起组织缺氧、发绀。对猫易引起严重毒性反应,不宜应用。