第Ⅱ相生物转化又称轭合反应（Conjugation Reaction），它是在酶的催化下将分子内源性的极小分子（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等）结合到药物分子中第Ⅰ项的的代谢产物中。通过结合使药物去活化活产生水溶性的代谢产物，有利于从尿或胆汁中排出。被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物，可进行不同的结合反应。