艾洛克
【药品名称】
通用名：枸橼酸他莫昔芬片
英文名：Tamoxifen Citrate Tablets
汉语拼音：Juyuansuan Tamoxifen pian
本品主要成份为枸橼酸他莫昔芬，其化学名称为：(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。
分子式：C26H29NO·C6H8O7
分子量：563.65
【性 状】
本品为白色片。
【药理毒理】
他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素做作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
【药代动力学】
本品为口服，吸收迅速。口服后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起， t1/2β大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5.口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
【适 应 症】
1、治疗女性复发转移乳腺癌。
2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。
【用法用量】
口服，每次10mg（1片），每日2次，也可每次20mg（2片），每日2次。
【不良反应】
治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17 个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜混浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。
【禁 忌】有眼底疾病者禁用
【注意事项】有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】雌激素可影响本品治疗效果。
【规 格】10mg（按他莫昔芬计算）
【贮 藏】遮光，密封保存。
【包 装】12片*5板/盒 PVC 铝箔
【有 效 期】暂定二年
【批准文号】国药准字H22026675
【生产企业】长春大政药业科技有限公司