恩他卡朋片
恩他卡朋(entacapone,商品名Comtan,简称 Ent)是一个特异性外周儿茶酚胺-O-甲基转移酶抑制剂(COMTI),为Orion研制生产的一类新药。美国食品和药物管理局(FDA)于1999年10月批准该药上市,用于帕金森病(PD)的辅助治疗[1]。恩他卡朋的化学名为:(E)-2-氰基-3-(3,4二羟基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯胺。分子式为C14H15N3O5,相对分子质量为305.29。其分子结构式如下:
【适应证】本品可与左旋多巴/卡比多巴合用作为治疗原发性帕金森病的辅助用药。
【不良反应与注意事项】
口服Ent的不良反应报告率大于5%,包括运动障碍增加25%,恶心14%,呕吐4%,痉挛10%,腹泻10%,尿液变色10%,腹痛8%,头昏眼花8%,便秘6%,疲劳6%,幻觉4%,味觉改变1%,消化不良2%,肠胃胀气2%,胃类1%,口干3%。在中止Ent治疗时觉有精神方面的不良反应,如忧虑2%,嗜睡2%,激动1%。运动障碍是联合用药最常见的不良反应,可能是增加左旋多巴浓度的结果,这可通过减少左旋多巴的剂量来控制。胃肠道反应,尤其腹演和轻度的中枢神经系统影响在临床试验中非常常见。但程度轻,不影响治疗。在COMTI存在时,左旋多巴的中枢神经系统不良反应会加重。Ent不会产生严重的血液学、血液动力学不良反应(如血压、心律失常)或心电图变化,在左旋多巴试验期间,PD患者经常发生体位性低血压,所以对心脏病患者应监测电生理、血压和药物浓度。
【注意事项】
应避免突然停药,以免产生不良反应。肝功能障碍者,应调整药物剂量。FDA把本品定为孕妇危险C级。作者迄今为未见孕妇使用本品的报道。在动物研究中,大剂量的Ent可增加对眼睛的影响。由于在乳汗中发现Ent,建议哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在儿童中使用的安全性。