氯苯扎利二钠
药品名称
(包括商品名、通用名) 氯苯扎利二钠
用法用量 口服:成人240mg/kg 分3次服用。
药理作用 (1)对慢性风湿性关节炎的各种炎症模型的作用:①可抑制大鼠佐剂关节炎各种症状(继发性炎症)的发生。②可预防NZB/WF1小鼠自发性肾炎(蛋白尿、肾组织病变等),并显著延长其生存期。可抑制胸腺细胞障碍性天然自身抗体的产生及抗DNA抗体、抗核抗体的出现,③可防止小鼠的多发性关节炎、肾炎(肾小球等组织用变,兔疫复合物沉着,关节、滑膜、软骨组织病变)的发生。(2)对抗体产生系统的作用:对遗传性免疫功能不全的NZB/WF1小鼠以及经秋水仙碱处理的小鼠的抑制性T细胞活性降低,均可使之恢复。(3)消炎镇痛作用等:对角叉莱胶足底水肿及肉芽肿等急性炎症(大鼠)完全不显示抑制作用,对醋酸扭体法及热板法(小鼠)所致疼痛无镇痛作用。对PGE2生物合成也无抑制作用(大鼠,体外),对PCA反应(大鼠、豚鼠)及补体激活反应(体外)等变态反应无影响。(4)急性毒性:口服LD50(mg/kg ):小鼠雄820,雌740;大鼠雄1200,雌1150;皮下,小鼠雄500,雌515;大鼠雄455,雌314;腹腔内:小鼠雄405,雌320;大鼠雄435,雌263。(5)慢性毒性试验:大鼠及狗的试验(12.5~200 mg/kg,口服6个月),可见饮水量、尿量增加,BUN、肌酸酐、ALP等生化检查值发生变化,还可见消化道、肝、肾病理学变化。这些变化在3个月的停药期内作消失或恢复。(6)生殖试验:妊娠前及妊娠初期给药试验(大鼠)、胎仔的器官形成期给药试验(大鼠、兔)、围产期及授乳期给药试验(大鼠),未见对生殖功能的影响、致畸作用及对新生仔行动、发育、分化、受精、繁殖功能的影响。(7)其他:豚鼠的全身过敏反应、Schu1tz-Da1e反应及PCA试验未见抗原性,Ames试验及微核试验未见诱变性。
适应症
慢性类风湿性关节炎。
不良反应 ①肾脏:偶见BUN上升、血清肌酸酐上升、血尿、蛋白尿等肾损害,应停药。②皮肤:偶见皮疹、瘙痒感等症状,③消化系统:食欲不振,偶见胃部不适、胃痛、恶心、呕气、呕吐、口渴、口炎等。④肝脏:偶见SGOT、SGPT上升。试用于813例,有195例(24.0%)出现不良反应,主要为胃肠道反应、口渴感等消化系统症状140例(17.2%);皮疹、瘙痒感等皮肤症状51例(6.3%)。临床检查值异常可见BUN值上升19/596(3.2%),肌酸酐值上升13/281(4.6%),SGOT值上升9/702(1.3%)。
制剂
片剂:每片含本品40mg或80mg。
注意事项 ①禁用于严重肾脏病病人及授乳妇女。②慎用于有肾脏病史者、肝脏病史者、消化性溃疡史者。③孕妇用药尚未确定其安全性,应慎重斟酌,④因本品出现效果迟缓,需与以前使用的消炎镇痛药等并用:⑤只适用于有活动性的比较早期的慢性类风湿性关节炎。