注射用甲磺酸左氧氟沙星
注射用甲磺酸左氧氟沙星
【药品名称】
通用名称：注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名称：Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成份】本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星，其化学名称为：(S)－(－)－9－氟－2，3－二氢－3－甲基－10－(4－甲基－1－哌嗪)－7－氧－7H－吡啶骈[1，2，3－de][1，4]苯骈恶－6－羧酸甲基磺酸盐－水合物。辅料为：甘露醇。
化学结构式：
分子式：C18H20FN3O4•CH3SO3H•H2O
分子量：475.49
【性状】本品为类白色或淡黄色块状物或粉末。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；
皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；
其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法用量】
临用前，使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后静脉滴注。
成人每日0.4g，分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者（如绿脓杆菌），每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量：
肌酐清除率 50～80ml/min 正常剂量
20～49 ml/min 首剂0.4g以后每24小时0.2g
10～19 ml/min 首剂0.4g以后每48小时0.2g
本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。或遵医嘱。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1.肾功能减退者应减量或慎用，使用时参照用法用量中的详细内容。
2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。
4.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
5.同时使用其他药品，请告知医生。
6.请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老年用药】根据肾功能情况，参照用法用量中的详细内容制定剂量。或遵医嘱。
【药物相互作用】
1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
2.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
3.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
4.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】
尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。
【药理毒理】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。
【药代动力学】国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。
左氧氟沙星300mg静注（n＝8）和口服（n＝12）后药代动力学参数的平均值
给药途径 Cmax
(μg/ml) AUC(0~24)
(μg•h/ml) T(1/2)
(h) 肾清除率
(ml/min)
静注 6.27 20.73 6.28 145.55
口服 4.04 22.62
[AUC(0－48)] 6.48 162.80
多剂量研究中（300mg每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】暂定24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH12512006