抗代谢药物干扰细胞内关键生物分子形成，作用机制是阻断酶（enzymes）的激活。这类药物常阻断DNA正常复制（replication）和所导致的细胞分裂。有些抗代谢药物（antimetabolites）可干扰核糖核酸（RNA）合成或细胞其它活动。