醋酸甲羟孕酮片
醋酸甲羟孕酮片
拼音名：Cusuan Jiaqiangyuntong Pian
英文名：Medroxyprogesterone Acetate Tablets
书页号：2000年版二部－1018
本品含醋酸甲羟孕酮(C24H34O4)应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮60mg），加氯仿30ml，
搅拌使醋酸甲羟孕酮溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸甲羟孕酮项下的鉴别
(1)、(2)项试验，显相同的反应。
(2) 取本品的细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），加氯仿20ml，振摇提取，
滤过，取滤液作为供试品溶液；另取醋酸甲羟孕酮对照品加氯仿制成每1ml 中含5mg 的
溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,
分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯仿-醋酸乙酯(10:1)为展开剂，展开后，晾干，在
120 ℃加热半小时，放冷，喷以硫酸-无水乙醇(1:1),再在120 ℃加热10分钟，放冷，
置紫外光灯(365nm) 下检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主
斑点相同。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置乳钵中，研细，加无水乙醇适量分次移入
100ml 量瓶中，微温加热约15分钟，并时时振摇使醋酸甲羟孕酮溶解，冷却至室温，加
无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液,加无水乙醇定量稀释制成每1ml中
含8μg的溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品10片(10mg规格)、15片(4mg规格)或25片(2mg规格)，精密称
定，研细，精密称取适量（约相当于醋酸甲羟孕酮20mg），置100ml量瓶中,加无水乙醇
约60ml，振摇15分钟使醋酸甲羟孕酮溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密
量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（
附录Ⅳ A）在240nm的波长处测定吸收度，按C24H34O4的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为408计
算，即得。
【类别】 同醋酸甲羟孕酮。
【规格】 (1) 2mg (2) 4mg (3) 10mg
【贮藏】 遮光，密封保存。
本品主要成分为醋酸甲羟孕酮。其化学名为: 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。
其结构式为：
分 子 式：C24H34O4
分 子 量：386.53
【适应症】 对激素敏感肿瘤的姑息治疗。
【用量用法】 乳腺癌 500mg qd-bid。激素敏感或依赖性肿瘤如子宫内膜癌；各种癌症病人的姑息治疗；癌症化疗时的骨髓保护500mg-1g/日。
【禁忌】 血栓性静脉炎，血栓栓塞性疾病，严重肝功能不足，高钙血症（骨转移），怀疑为乳腺癌或早期乳癌病人。过期流产，子宫出血，孕妇。
【不良反应】 乳房疼痛，乳溢，闭经，子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变，亦可能产生类似皮质激素的影响。手颤抖，出汗及夜间小腿痉挛。阻塞性黄疸。
【药理毒理】孕激素类药，作用于子宫内膜，能促进子宫内膜的增殖分泌，通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。
【药代动力学】口服在胃肠道吸收，在肝内降解。肌内注射后2～3天血药浓度达到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌注150mg后6～9个月血中才检不出药物，血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，黄体生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。
【适应症】可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。
【用法和用量】1.功能性闭经：口服，一日4-8mg，连服5-10天；2.子宫内膜癌：口服，一次100mg，一日3次，或口服500mg，每日1～2次，作为肌内注射后的维持量。
【不良反应】个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时，治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。
【禁忌】肝、肾功能不全者，脑梗塞、心肌梗塞、血栓性静脉炎等血栓病史患者，未确诊的性器官出血，尿路出血对本品过敏史禁用。
【注意事项】心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】慎用。
【药物相互作用】 本品与化疗药物合并使用，可增强其抗癌作用效果。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症