联苯双酯滴丸

联苯双酯滴丸

拼音名：Lianbenshuangzhi Diwan

英文名：Bifendate Pills

书页号：2000年版二部－810

本品含联苯双酯(C20H18O10) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【性状】 本品为糖衣滴丸。

【鉴别】 取本品15丸，加水 5ml，振摇使辅料溶解，离心10分钟，弃去上清液，

再加水5ml ，离心10分钟，弃去上清液，离心沉降物照联苯双酯项下的鉴别(1)、(2)、

(3)项试验，显相同的反应。

【检查】 含量均匀度 取本品10丸，分别置25ml磨口试管中，加水1ml,振摇至滴

丸溶解，精密加氯仿10ml，振摇5 分钟，静置分层后，弃去上面的水层，加无水硫酸钠

1g，振摇1分钟，静置至氯仿层澄清，精密量取澄清的氯仿液5ml，置小烧杯中，置水浴

上加热蒸干，加乙醇10ml，置水浴上加热使溶解，放冷，移入50ml量瓶中，加乙醇至刻

度，摇匀。同法操作做空白液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在278nm的波长处测定吸

收度，按C20H18O10的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为363计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。

其他 应符合丸剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ H）。

【含量测定】 取本品20丸，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于联苯双酯

3mg ），置25ml磨口试管中，加水1ml ，振摇2 分钟，精密加氯仿20ml，振摇5 分钟，

静置分层后，弃去上面的水层，加无水硫酸钠1g，振摇1 分钟，静置至氯仿层澄清，精

密量取澄清的氯仿液5ml ，置小烧杯中，置水浴上加热蒸干，加乙醇10ml，置水浴上加

热使溶解，放冷，移入50ml量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀。另取氯仿20ml，同法操作作

为空白液。照分光光度法（附录Ⅳ A），在278nm 的波长处测定吸收度，按C20H18O10

的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为363 计算，即得。

【类别】 同联苯双酯。

【规格】 1.5mg

【贮藏】 密封，在干燥处保存。

本品主要成份为：联苯双酯。其化学名称为：4, 4′-二甲氧基-5, 6, 5′, 6′-二次甲二氧-2, 2′-二甲酸甲酯联苯。

结构式：

分子式：C20H18O10

分子量：418.36

【性状】

为白色结晶粉末，几乎不溶于水或乙醇，易溶于氯仿。本品为糖衣滴丸。

【药理毒理】

本品为治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150～200mg/kg，可减轻四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。

【药代动力学】

本品口服吸收约30%，肝脏首关作用下迅速被代谢转化。24小时内70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.25～2.37倍。

【适应症】

临床用于慢性迁延型肝炎伴ALT升高者，也可用于化学毒物、药物引起的ALT升高。

【用法用量】

口服：滴丸剂，5粒/次，每日3次，必要时6～10粒/次，每日3次，3月，ALT正常后改为5粒/次，每日3次，连服3月。

儿童口服：0.5mg/kg，，每日3次，连用3～6个月。

【不良反应】

个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用抗变态反应药物后即可消失。

【禁忌】

肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。

【注意事项】

1．少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效。

2．个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

儿童用药剂量酌减。

【老年患者用药】

老年患者慎用本品。