硫酸阿托品片
硫酸阿托品片
拼音名：Liusuan Atuopin Pian
英文名：Atropine Sulfate Tablets
书页号：2000年版二部－875
本品含硫酸阿托品〔(C17H23NO3)2.H2SO4.H2O〕应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于硫酸阿托品1mg ），置分液漏斗中，
加氨试液约5ml ，混匀，用乙醚10ml振摇提取后，分取乙醚层，置白瓷皿中，挥尽乙醚
后，残渣显托烷生物碱类的鉴别反应（附录Ⅲ）。
(2) 本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片，置具塞试管中，精密加水6.0ml ，密塞，充
分振摇30分钟使阿托品溶解，离心，取上清液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法
测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取在120 ℃干燥至恒重的硫酸阿托品对
照品25mg，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml ，置100ml 量
瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得。
供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硫酸
阿托品2.5mg ），置50ml量瓶中，加水振摇使硫酸阿托品溶解并稀释至刻度，用干燥滤
纸滤过，收集续滤液，即得。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各2ml,分别置预先精密加入氯仿10ml的
分液漏斗中，各加溴甲酚绿溶液〔取溴甲酚绿50mg与邻苯二甲酸氢钾1.021g，加0.2mol
/L氢氧化钠溶液6.0ml 使溶解，再加水稀释至100ml,摇匀，必要时滤过〕2.0ml,振摇提
取2 分钟后，静置使分层，分取澄清的氯仿液，照分光光度法（附录Ⅳ B），在420nm
的波长处分别测定吸收度，计算，并将结果与1.027 相乘，即得供试量中含有(C17H23N
O3)2.H2SO4.H2O的重量。
【类别】 同硫酸阿托品。
【规格】 0.3mg
【贮藏】 密封保存。
本品主要成份为：阿托品。其化学名称为：a -（羟甲基）苯乙-8-甲基-8-氮杂双环[3, 2,1]-3-辛酯硫酸盐一水合物。
【药理毒理】
本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外，大剂量时能作用于血管平滑肌，扩张血管、解除痉挛性收缩，改善微循环。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
【药代动力学】
本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应，t1/2为3.7～4.3小时。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【适应症】
1．各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。
2．迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。
3．解救有机磷酸酯类中毒。
【用法用量】
口服：0.3～0.6mg，3次/d，极量每次1mg，3mg/d。
【不良反应】
不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80～130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。
【禁忌】
青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
【注意事项】
1．对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。
2．孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
3．本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。
4．婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。
5．老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干（特别是男性），也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。
6．下列情况应慎用：
①脑损害，尤其是儿童；
②心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；
③反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；
④青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险；
⑤溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症；
⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱张力减低）及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。
7．对诊断的干扰：酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有关本品对孕妇的安全性尚不明确，孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
口服：每次0.01～0.02mg/kg，每日三次。
【老年患者用药】
老年患者尤其年龄在60岁以上者慎用本品。
【药物相互作用】
1．与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和（或）毒性增加。
2．与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。
3．与单胺氧化酶抑制剂（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用时，可加强抗M胆碱作用的副作用。
4．与甲氧氯普胺并用时，后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。
【药物过量】
口服每次极量1mg，超过上述用量，会引起中毒。最低致死量成人约80～130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。