Bleomycin
简介
INN通用名：Bleomycin
CADN通用名：博来霉素
药物别名：争光霉素、博莱霉素 Bleocin，BLM
分子式：C55H84N17O21S3
分子量：1415.56 g/mol
CAS号：[11056-06-7]
ATC代码：L01DC01
半衰期：2 小时
排泄途径：肾脏 (60-70%)
博来霉素是从细菌中提取的细胞毒性抗生素的混合物。博来霉素被认为能够抑制DNA合成，并能轻度抑制RNA和蛋白质的合成，从而阻止细胞分裂。
适应症此药专门用治睾丸癌及恶性淋巴瘤
对头颈部、子宫颈及皮肤的鳞状细胞癌（squamous cell carcinoma）有效。
注射后，可广布于全身，以皮肤、肺部、肾脏、腹膜、及淋巴结的分布量较高，但不进到脑内。
血中半衰期为1.5小时左右，通常由hydrolase所分解而代谢；
该酶广存于肝脏及全身各处，唯皮肤与肺部缺少之，
因此bleomycin极易造成皮肤及肺部伤害，引起不常见的肺纤维化（pulmonary fibrosis）等毒害。
同时，由于bleomycin并无骨髓抑制作用，而常与其他抗癌药合用
用量用法1.肌注：成人每次剂量１５～３０ｍｇ（１．５～３万单位），用等渗盐水２～３ｍｌ溶解，行深部肌注，每周２～３次。如遇显著发烧时，可适当减少剂量，１疗程总量为３００～６００ｍｇ（３０万～６０万单位）。
2.静注：剂量同上，溶于等渗盐水或５％葡萄糖液１０～２０ｍｌ中缓注。
3.动脉内注射：剂量同上，溶于等渗盐水或５％葡萄糖液１０～２０ｍｌ中，慢慢推入。
4.亦可作肿瘤内注射（需用等渗盐水稀释到２ｍｇ／ｍｌ）及局部敷用。
5.治疗寻常疣：用本品０．１％溶液（等渗盐水为溶剂）１ｍｌ，注入疣的基底部或疣体内，２～４周后，如未脱落，可注射第２次，直至全部脱落。
副作用bleomycin虽不会抑制骨髓，但会伤害肺部
造成肺纤维化（约10左右）或严重的间质性肺炎，唯这项伤害与用量有关。
皮肤的病变则以脱皮、秃发、色素沉积、浮肿、发痒性红斑及表皮硬化等，
特别是在手背及肘部等易受压之处为较常见。同时，可能由于分子庞大之故，
此药极易引发过敏反应（约20～50%），尤其是淋巴瘤的病人。
总之，bleomycin是一种没有骨髓抑制及免疫抑制的抗癌药，
但是，它的肺部伤害乃带予使用的最大困扰。通常，在出现肺部异常时即须停止给药。
不良反应主要有：
1．消化道：口腔炎、舌及唇溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、体重减轻等。
2．皮肤：脱发、红斑、色素沉着、瘙痒、水疱、痤疮、皮肤及指甲甲床增厚、皮肤角化、起纹、脱皮、出血等。
3．呼吸系统：肺毒害多与剂量及年龄有关，年龄70岁以上，总剂量超过400mg及肺功能不
良者，更易发生。早期症状为：咳嗽、呼吸困难、肺部哕音、胸部x线异常及肺功能试验改变。
严重者，可引起间质性肺炎、肺炎及肺纤维化。
4.血液系统：少见血小板减少、白细胞减少及贫血。
5．过敏反应：高热、血压下降、呼吸困难、肺水肿和循环衰竭，如不及时抢救可致死亡。
6．其他：发热、肢端增厚、头痛、精神错乱、肿瘤处疼痛、脉管炎、注射处坏死等，罕见肝、肾毒害(表现为肌酐与血液尿素氮升高)。
用药注意1．对本品过敏者、育龄男女、孕妇及乳母禁用。
2．高龄患者、曾做过放疗或细胞毒类化疗者，以及肝、肾、肺功能不全者慎用。
3．本品作静脉或动脉注射最好采用附加注射法注射，每次用量注射10分钟以上。肌注
要深。
4．单次较大剂量给药后数小时内可发烧，并持续4一12小时，严重时，可采用解热镇痛药
或水浴降温。此反应在继续用药后，可逐渐减少，但也有可能再发生。
5．本品的溶液在室温下稳定2周，冷藏可稳定4周。
6．治疗前，应作胸部x线透视及测定肺一氧化碳弥散量，用药期间应每l～2周复查1
次。当肺一氧化碳弥散量的变化降至治疗前的30％-35％时，应停药。如胸部x线透视有纤
维化时，应停药，并给以皮质激素缓解。并随时注意有无干咳、胸痛、呼吸困难及肺部哕音等，
如有应立即作必要的肺部检查。
7．本品所致的骨髓抑制较少，但也有发生。当发现无法解释的出血时，应立即查血常规。
8．皮肤毒害常发生于治疗的第2—3周、给药150～200mg以后，要注意防止皮肤受损，保
持洁净及干燥。严重时，应停药。
9．用过放疗者，用本品治疗后，可出现原照射部位发红，犹如再照射所致。
10．注意检测血尿素氮及肌酐清除率、记录尿量。当血尿素氮上升及肌酐清除率下降或
尿量<240ml／8小时，应停药。