注射用门冬氨酸洛美沙星
基本信息Lomefloxacin Aspertate Injection
【药品名称】
通用名：门冬氨酸洛美沙星注射剂、注射用门冬氨酸洛美沙星。
化学名：1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸门冬氨酸盐。
分子式：C17H19F2N3O3·C4H7NO4。
分子量：484.46。
【成份】门冬氨酸洛美沙星。
【性状】本品为类白色或微黄色疏松块状物或粉末。
药理毒理本品系喹诺酮类广谱抗菌药。对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌及部分厌氧菌均显示强力的杀菌作用，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感杆菌及吡哌酸的大肠杆菌及对其他药物耐药的细菌，本药抗菌效力优良，动物流感模型体内抗菌效力试验表明，本品优于诺氟沙星、依诺沙星。本品对小鼠静脉注射的LD50为628mg/kg（相当于洛美沙星455.5mg/kg）；对小鼠腹腔注射的LD50为775.8mg/kg（相当于洛美沙星562.7mg/kg）。
药代动力学本品体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织药物浓度均达到或高于血液浓度，消除半衰期6~74小时，本品主要通过肾脏以原药形式从尿中泄，在48小时内约70~80%从尿中排泄。
适应症本品适用于敏感细菌引起的下列感染：
1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作，支气管扩张伴感染，急性支气管炎，肺炎等。
2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎，单纯性淋病等。
3．胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．腹腔、胆道、肠道等感染及伤寒。
5．骨和关节感染。
6．皮肤软组织感染。
7．败血症等全身感染。
8．其它感染：如鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
剂量与用法静脉滴注，成人每次0.2g，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中，每日二次，或遵医嘱。
不良反应1．腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中区神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。
4．少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
5．偶可发生：
①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
③结晶尿，多见于高剂量应用时。
④关节疼痛。
⑤静脉炎。
【禁忌】
1．对本品或其它氟喹诺酮类药物过敏者禁用。
2．孕妇及哺乳期妇女及十八岁以下患者禁用。
注意事项1．肾功能减退者慎用，若使用，应注意监测肾功能并适当调整剂量。
2．肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。
3．原有中区神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免使用，有指征时权衡利弊应用。
4．喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。
5．只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。
6．患者的尿PH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。
7．本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。
8．当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。
9．本品静滴时间应不少于60分钟。孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过血胎盘屏障孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。儿童用药本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而至跛行，在其他几种未成年的动物中也可致关节病发生，故十八岁以下患者禁用。老年患者用药老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。
配伍禁忌1．本品忌与碱性注射液如碳酸氢钠注射液配伍使用。尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。
3．与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。
4．丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积（AUC）增大63%，平均达峰时间（Tmax）延长50%，平均峰浓度（Cmax）增高4%；故合用时可因本品血药浓度增高而产生毒性。
5．可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应检测凝血酶原时间及其他项目。
6．与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。
【药物过量】人体内用药过量的信息有限。若药物过量应进行适当支持疗法或遵医嘱。血液或腹膜透析效果甚微。