曲安奈德
曲安奈德
拼音名:Qu’annaide
英文名:Triamcinolone Acetonide
中文别名: 曲安奈德、丙酮去炎松、丙酮酸去炎松、丙酮缩去炎松、丙炎松、醋酸曲安奈德、醋酸曲安萘德、醋酸去炎舒松、醋酸去炎松、氟羟氢泼尼松龙、康纳可A、康纳乐、康宁克通-A、奈德、曲安舒松、曲安缩酮、曲安萘德、去炎舒松、去炎松-A、去炎松A、确炎舒松-A、确炎舒松A
英文别名: Aidcortyl
本品为9-氟-11β,21-二羟基-16α,17[(1- 甲基亚乙基) 双 (氧)]- 孕甾-1,4-二
烯-3,20-二酮。按干燥品计算,含C24H31FO6 应为97.0%~102.0%。
【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
本品在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中极微溶解。
比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg的溶
液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+101°至+107°。
【鉴别】 (1) 精密称取本品10mg,用乙醇溶解并稀释成100ml ,精密量取10ml到100
ml量瓶中,用乙醇稀释至刻度,照分光光度法(附录Ⅳ A),在225 ~320nm 的波长
处测定,在239nm 的波长处有最大吸收,吸收系数为340 ~370 。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集603 图)一致。
【检查】 氟 取本品,照氟检查法(附录Ⅷ E)测定,含氟量应为4.0%~4.75 %。
其他甾体 取本品,加氯仿-甲醇(9:1) 制成每1.0 %的溶液,作为供试品溶液;
精密量取适量,加氯仿-甲醇(9:1) 稀释成每0.02%的溶液,作为对照溶液。照薄层色
谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254 薄层板
上,以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(77:15:8:1.2) 为展开剂,展开后,晾干,在紫外光灯
(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于3 个,其颜色与对照溶液的主斑
点比较,不得更深。
干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过1.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 不得过0.2 %(附录Ⅷ N)。
硒 取本品0.10g ,依法检查(附录Ⅷ D),应符合规定(0.0050%)。
【含量测定】 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(70:30
) 为流动相,检测波长为240nm 。理论板数按曲安奈德峰计算应不低于2500,曲安奈德
峰和内标物质峰的分离度应大于2.0 。
内标溶液的制备 取醋酸氟轻松,加甲醇制成每1ml 中含0.15mg的溶液,即得。
测定法 取曲安奈德对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中
约含0.13mg的溶液;精密量取该溶液与内标溶液各5ml ,置25ml量瓶中,用甲醇稀释至
刻度,摇匀,取25μl 注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定。
按内标法以峰面积计算,即得。
【类别】 肾上腺皮质激素类药。
【贮藏】 遮光,密闭保存。
【制剂】 典安奈德注射液
药品类别: 肾上腺皮质激素类药
药理药动
作用与去炎松相似,其抗炎和抗过敏作用较强且远较持久.肌注后在数小时内生效,经 1~2日达最大效应,作用可维持2~3周。
适 应 症
适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢腰腿痛及眼科炎症等。
用法用量
肌注,每周一次20-100mg;皮下或关节腔内注射,一般2.5-5mg,一日不超过30mg,一周不超过75mg.也可外用软膏.滴眼剂,一日1-4次.气雾剂一日3-4次.关节腔内注射可能引起关节损伤.长期用于滴眼可引起眼内压升高.
长期用于滴眼可引起眼内压升高。
禁忌症
病毒性,结核性,急性化脓性眼疾忌用.孕妇不宜长期使用.
不良反应
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
1、长期使用大剂量的皮质激素,可以引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱:表现为向心型肥胖、满月面容、多毛、无力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等,临床上称之为库欣综合征。这些症状可以不做特殊治疗,停药后一般会自行逐渐消退,数月或较长时间后可恢复正常。必要时可配用降压、降糖药物,并给予低压、低糖、高蛋白饮食及补钾等对症治疗。因此,有高血压、动脉硬化、肾功能不全及糖尿病的病人,应该适当补充维生素D及钙剂,要慎重应用皮质激素。
2、诱发或加重感染:皮质激素有抗炎作用,但不具有抗菌作用,并且能降低机体抗感染能力,使机体的抗病能力下降,利于细菌生长、繁殖和扩散。因此,长期应用皮质激素可诱发感染或使机体内潜在的感染灶扩大或扩散,还可使原来静止的结核灶扩散。在用药过程中应注意病情的变化及是否有诱发感染现象,同时给予抗感染治疗。
3、 诱发或加重消化性溃疡:糖皮质激素除妨碍组织修复、延缓组织愈合外,还可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多,又能减少胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,可诱发或加重胃、十二指肠溃疡出血,甚至造成消化道穿孔。
4、 神经症状:可发生激动、失眠,个别病人可诱发精神病,癫痫病人可诱发癫痫发作。故有精神病倾向病人、精神病人及癫痫者应禁用。
5、肾上腺皮质萎缩或功能不全:较长期应用该类药物,由于体内糖皮质激素水平长期高于正常,可引起负反馈作用,而影响下丘脑及垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素,使内源性糖皮质激素分泌减少或导致肾上腺皮质激素功能不全。一旦遇到应激时,如出血、感染,则可出现头晕、恶心、呕吐、低血压、低血糖或发生低血糖昏迷。
6、 反跳现象及停药症状:长期应用 激素类药物,症状基本控制时,若减量太大或突然停药,原来症状可很快出现或加重,此种现象称为反跳现象。这是因病人对激素产生依赖作用或症状尚未完全被控制所致。处理措施为恢复激素用量,待症状控制后再缓慢减量。