炔雌醇片
炔雌醇片
拼音名：Quecichun Pian
英文名：Ethinylestradiol Tablets
书页号：2000年版二部－423
本品含炔雌醇(C20H24O2)应为标示量的80.0％～120.0 ％。
【制法】 取适宜辅料制成片芯，外包含有炔雌醇的糖衣。
【性状】 本品为糖衣片。
【鉴别】 取本品4 片，研细，加无水乙醇5ml ，研磨数分钟，滤过，滤液置水浴
中蒸干，残渣中滴加硫酸1ml ，即显橙红色。
【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取炔雌醇对照品25mg，置100ml 量瓶中，
加无水乙醇适量使溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml ，置50ml量瓶中，用无水乙
醇稀释至刻度，摇匀，即得（每1ml 中含炔雌醇10μg ）。
供试品溶液的制备 取本品10片（20μg 、50μg 、500μg规格）或20片（5μg规格），置
具塞试管中，加水10ml，振摇使崩散，置水浴中加热至半透明状，放冷，精密加氯仿10
ml，密塞，振摇20分钟，静置分层后，吸去上层水溶液，加无水硫酸钠0.5g，振摇脱水
后，经干燥滤纸滤过，精密量取续滤液2ml,置水浴中蒸干后，低温干燥，放冷，精密加无水
乙醇使溶解制成每1ml 中约含10μg 的溶液，即得。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml,分别置试管中，在冰浴内冷却，
各精密滴加硫酸－乙醇(4:1)4ml，摇匀，显色后，照分光光度法（附录Ⅳ B），在530nm
的波长处分别测定吸收度，计算。
【类别】 同炔雌醇。
【规格】 (1) 5μg (2) 20μg
(3) 50μg (4) 500μg
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药理毒理】
雌激素类药，炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用。小剂量可刺激促性腺素分泌；大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。
【药代动力学】
口服可被胃肠道吸收，Tmax为1-2小时，半衰期为6-14小时，能与血浆蛋白中度结合，在肝内代谢，大部分以原形排出，约60%由尿排出。
【适应症】
1.补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等；
2. 用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、晚期前列腺癌的治疗；
3. 与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。
【用法用量】
口服
1. 性腺发育不全，一次0.02～0.05mg，每晚一次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期；
2. 更年期综合症，一日0.02～0.05mg，连服21日，间隔7日再用，有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14天；
3. 乳腺癌，一次1mg，一日3次；
4. 前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。
【不良反应】
1.可有恶心、呕吐、头痛、乳房胀痛、腹胀等。
2.偶有阴道不规则流血、闭经、尿频、尿痛、头痛、血压升高、皮疹、乳腺小肿块等。
【禁忌症】
与雌激素有关的肿痛，如乳腺癌、子宫颈癌禁用（前列腺癌、绝经期后乳腺癌除外），血栓性静脉炎、肺栓塞患者禁用。
【注意事项】
1.肝、肾、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。
2.不明原因的阴道出血者不宜使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不宜使用。
【儿童用药】
青春期前儿童慎用，以免早熟及骨骼早期闭合。
【老年患者用药】
适当减量。
【药物相互作用】
口服1g维生素C能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%～70%。与孕激素类药合用，具有抑制排卵的协同作用，可用作避孕药。