氯苯丁酯
别名]心血平、安妥明、祛脂乙酯、冠心平、降脂乙酯、氯贝丁酯、氯贝特、Alufibrate,Amotril,Antilipid,Atheromide,Atromid—S,Clobmt,Clofibral,Clofi—brate,CPIB,Dabical,Ipoiipid,Lipamide,Lipavil,Lipo—ram,Liprinal,Normet,Recolip,Skerolip,Ticlobran,Yoclo.
[药效学]
本品为降血脂药。有抑制血中胆固醇和甘油三酯的合成,增加固醇类排泄的作用,尤以降低甘油三酯较明显。对Ⅲ、Ⅳ、V型脂蛋白过高症有效,因能降低血浆纤维蛋白元含量和血小板粘性,故可减少血栓的形成。
[临床应用]
主要用于动脉粥样硬化及其继发症,如冠心病、脑血管疾病、周围血管病及糖尿病所致动脉病;也用于尿崩症等。
[药动学]
口服后胃肠道吸收缓慢而完全,服后2~6h血药浓度达峰值,血浆极低密度脂蛋白在2—5d内降低,停药3周后作用即消失。T1/2为6~25h,无尿时为29一113h,在胃肠道和肝脏中代谢,经肾脏排泄,血浆蛋白结合率为96%。
[毒副作用]
常见的不良反应为心律失常、严重胃痛伴恶心呕吐、排尿异常减少、脚和下肢肿胀、体重增加等。偶有胸痛、气短、心绞痛等。有增加周围血管病、肺栓塞、血栓性静脉炎、心绞痛、心律失常及间歇性跛行的危险。
[相互作用
]与口服降糖药合用,可增强降糖药的作用;与呋喃苯胺酸合用,两者作用均增强,但可引起肌僵直;与口服抗凝药合用,可明显增强其抗凝作用。
[禁忌症]
严重肝、肾功能不全者和孕妇禁用;需手术治疗的胆囊炎、胆结石患者慎用。
[用法用量]
口服:20—30mg/kg.d,2—3次/d,饭后服用。体重50—70kg的病人,每日的平均剂量为1.5g/d。
[制剂]
片剂、胶囊剂:0.125g/片(粒)、0.25g/片(粒);
复方氯贝丁酯钙片(降脂平):0.2g/片,是由氯贝丁酯钙、康力龙、烟酸、肝乐、维生素B6等组成的复方制剂,其降胆固醇作用较强,降甘油三酯作用与氯贝丁酯效果相似,对肝脏的不良影响较轻,适用于Ⅱ型及Ⅳ型高脂血症,1—2片/次,3次/d,饭后服用;
脉康片(复方槐芹片):是由氯贝丁酸钙、芹菜籽等组成的复方制剂,用于冠心病、动脉粥样硬化及Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症,2片/次,3次/d,饭后服用;
心脉康片:是由氯贝丁酯丙二酯0.017g,灵芝0.42g,山楂0.035g,三七0.042g,潘生丁0.0033g等组成的复方制剂,用于高脂血症、高血压、心绞痛等疾病,4片/次,3次/d,疗程3个月,肝功能不全者慎用;
脉舒片:是由氯贝丁酯丙二酯、烟酸肌醇酯、银杏黄酮、维生素C、维生素B6等组成的复方制剂,用于动脉粥样硬化、高脂血症、冠心病等,3片/次,3次/d,饭后服用。