硝酸咪康唑胶囊

王朝百科·作者佚名 2009-12-03

宽屏版字体: 小|中|大|超大

硝酸咪康唑胶囊

拼音名：Xiaosuan Mikangzuo Jiaonang

英文名：Miconazole Nitrate Capsules

书页号：2000年版二部－846

本品含硝酸咪康唑(C18H14Cl4N2O.HNO3) 应为标示量的90.0％～110.0％。

本品主要成分为硝酸咪康唑，其化学名称为：1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑的硝酸盐。

【性状】本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

【鉴别】

(1) 取本品少量，加二苯胺溶液（取二苯胺0.1g，加硫酸10ml和水 2ml的冷混合液溶解，即得）1滴，应显深蓝色。

(2) 取本品，照氧瓶燃烧法（附录Ⅶ C），进行有机破坏，以5％氢氧化钠溶液 5ml为吸收液，燃烧完全后，加水15ml，溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

(3) 取本品，加甲醇－0.1mol/L盐酸溶液(9:1) 制成每1ml 中含0.4mg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在264nm、272nm与280nm 的波长处有最大吸收，其吸收度分别约为0.40、0.54和0.44。

【检查】应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。

【含量测定】取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于硝酸咪康唑0.25g ），照硝酸咪康唑项下的方法测定，即得。

【类别】同硝酸咪康唑。

【规格】 0.25g

【贮藏】遮光，密封保存。

本品主要成分为硝酸咪康唑，其化学名称为：1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑的硝酸盐其结构式为：

分子式：C18H14Cl4N2O·HNO3

分子量：479.15

【药理毒理】广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

【药代动力学】本品口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)约为0.4小时，血消除半衰期(t1/2β)约为2.1小时,终末半衰期(t1/2)为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低,对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%～22%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。

【适应症】本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。

【用法和用量】饭后口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小儿口服初始剂量为每日30～60mg/kg，而后减为每日10～20mg/kg；婴儿每日30mg/kg，分2次给药。疗程视病情而定。

【不良反应】1.消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；2.少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等，偶可发生过敏性休克；3.偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症（如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。

【禁忌】一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。

【注意事项】治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性,因此孕妇禁用本品；本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。

【儿童用药】由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善，用药量应酌减。

【老年患者用药】对肝功能出现减退的老年患者，用药量应酌减。

【药物相互作用】

1.本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。

2.本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。

3.利福平可增强本品的代谢，增加肝脏毒性，合用时可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。