硝酸毛果芸香碱滴眼液
硝酸毛果芸香碱滴眼液
【用途】: 用于青光眼的治疗
【用法】: 滴人眼睑内①慢性青光眼，一次1滴，一日4次。②急性闭角型青光跟急性发作期，1次l滴，每5～10分钟点眼l次，3-6次后每l一3小时点一次，直至眼压下降（注意：双侧眼每6～8小时点眼一次，以防对侧闭角型青光眼的发作）。
曾用名：硝酸匹罗卡品滴眼液
本品主要成分及化学名称：主要成分是硝酸毛果芸香碱，其化学名为：4-［（1-甲基-1H-咪唑-5-基）甲基］-3-乙基二氢-2（3H）-呋喃酮硝酸盐
化学结构：
分子式：C11H16N2O2·HNO3，
分子量：271.27
拼音名：Xiaosuan Maoguoyunxiangjian Diyanye
英文名：Pilocarpine Nitrate Eye Drops
书页号：2000年版二部－841
本品含硝酸毛果芸香碱(C11H16N2O2.HNO3) 应为标示量的90.0％～110.0％。
本品可加适量的抑菌剂。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【鉴别】 取本品，照硝酸毛果芸香碱项下的鉴别(1)、(3)项试验，显相同的反应。
【检查】 pH值 应为4.0 ～6.0 （附录Ⅵ H）。
其他 应符合滴眼剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ J）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸钠2.94g
与稀醋酸38.4ml加水溶解成600ml(pH4.5)后，加甲醇400ml 制成的溶液为流动相；检测
波长为230nm 。理论板数按毛果芸香碱峰计算应不低于1000，毛果芸香碱峰和内标物质
峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取苯甲酸，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含90μg的溶液，摇
匀，即得。
测定法 取在105 ℃干燥2 小时的硝酸毛果芸香碱对照品约50mg，精密称定，置50
ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各10ml，置
50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，取20μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另
精密量取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
【类别】 同硝酸毛果芸香碱。
【规格】 (1) 10ml:50mg (2) 10ml:100mg (3) 10ml:200mg
【贮藏】 遮光，密闭，在凉暗处保存。
【药理毒理】
药理作用：毛果芸香碱是一种具有直接作用的拟胆碱药物，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用。毛果芸香碱通过收缩瞳孔括约肌，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。
【药代动力学】
本品的角膜透性良好。动物实验显示，用2%本品对家兔单剂量滴眼，房水中的药物峰浓度出现在用药后的30分钟。用1%本品滴眼后，10～30分钟开始缩瞳，降眼压作用达峰时间约为75分钟。缩瞳持续时间为4～8小时。维持降眼压作用时间（与药物浓度有关）为4～14小时。
【不良反应】药物吸收后可引起的全身反应饪：肌肉震颤、恶心、呕吐和腹痛、腹泻、呼吸困难、哮喘多汗、流涎、抽搐；眼局部反应有：视力模糊，视物发暗，或近、远视改变(调节痉挛)，结膜充血、眼痛、眉间痛.头痛和眼刺激症状。
【禁忌】虹膜睫状体炎、急性虹膜炎患者禁用。
【注意事项】
1、下列疾病应慎用：支气管哮喘，急性结膜炎、角膜炎或其它不应缩瞳的眼病。
2、要定期眼科检查，如出现视力模糊或近、远视力改变就应引起注意，应详查视力，视野、眼压描记、前房角镜检查等。根据病情变化改变治疗方案。
3、为避免全身吸收过多，点药后用手指压迫泪囊部l～2分钟，一般情况应避免l～2小时或频繁的滴眼。
4、如出现意外的过量吸收，应给予催吐或洗胃，如出现毛果芸香碱毒性反应，如流涎、发汗、恶心、呕吐、腹泻，应给予阿托品类抗胆碱药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用本品。
【药物相互作用】与阿托品.环戊醇胺酯(cyclopentolate)同时应用，可干扰硝酸毛果芸香碱的抗青光眼作用。在以这些药物为主时，也会抵消这些药的敞瞳效果。