盐酸左旋咪唑肠溶片

盐酸左旋咪唑肠溶片

拼音名：Yansuan Zuoxuanmizuo Changrong Pian

英文名：Levamisole Hydrochloride Enteric-coated Tablets

书页号：2000年版二部－566

本品含盐酸左旋咪唑(C11H12N2S.HCl) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【性状】 本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色。

【鉴别】 取本品的细粉适量，照盐酸左旋咪唑片项下的鉴别试验，显相同的反应。

【检查】 释放度 取本品照释放度测定法〔附录Ⅹ D第二法(1) 〕测定。采用溶

出度第一法装置，转速为每分钟100 转，缓冲液中释放量项中的动转时间为60分钟。

取酸中释放量项下的滤液3.0ml ，加0.2mol/L磷酸钠溶液1.0ml ，摇匀，作为供试

品溶液(1) ；缓冲液中释放量项下的滤液作为供试品溶液(2)。另精密称取盐酸左旋咪唑

对照品适量，加pH值6.8±0.05的溶液［盐酸溶液(9→1000)750ml,加0.2mol/L磷酸钠溶液

250ml ，调节pH值为6.8 ±0.05］溶解并定量稀释制成每 1ml中含25μg 的溶液，作为对

照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液(1) 、(2) 各2ml ，分别置分液漏斗中，各

加溴甲酚绿溶液（取溴甲酚绿50mg与0.2mol/L邻苯二甲酸氢钾溶液50ml，加0.2mol/L氢氧

化钠溶液调节pH值至4.5 ，再加水稀释至100ml ，摇匀，必要时滤过）3.0ml ，摇匀，精

密加入氯仿10ml，振摇1 分钟，静置分层后，分取氯仿液，照分光光度法（附录Ⅳ B），在

420nm 的波长处分别测定吸收度，计算出每片的释放量。应符合规定。 其他 应符合片剂项

下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品20片，除去肠溶包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（

约相当于盐酸左旋咪唑0.2g），照盐酸左旋咪唑片项下的方法测定。每1ml高氯酸滴

定液(0.1mol/L)相当于24.08mg 的C11H12N2S.HCl 。

【类别】 同盐酸左旋咪唑。

【规格】 (1) 25mg (2) 50mg

【贮藏】 密封保存。

化学名称：（S）-（—）-6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐

【药理毒理】本品为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉多发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1~2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。

【药代动力学】口服后迅速吸收，服用150mg后2小时内，血药浓度达峰值（500mg/L），T1/2为4小时。在肝内代谢，本品及其代谢产物可自尿（大部分）、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。

【适应症】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。

【用法和用量】①驱蛔虫：口服，成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服，小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫：口服，1.5~2.5mg/kg，每晚1次，连服3日。③治疗丝虫病：4~6mg/kg，分2~3次服，连服3日。

【不良反应】一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等，但较轻，少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶见蛋白尿，个别可见粒细胞减少、血小板减少，少数甚至发生粒细胞缺乏症（常为可逆性），常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应，可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调，感觉异常或视力模糊。

【禁忌】肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。

【注意事项】①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症；②干燥综合征患者慎用；③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗，第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后，多数发生副作用，如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等，再予以攻击量后，上述症状又可重现。

【药物相互作用】 （1）与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。（2）与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。（3）与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。（4）不宜与四氯乙烯合用，以免增加其毒性。