盐酸肼屈嗪片

盐酸肼屈嗪片

拼音名：Yansuan Jingquqin Pian

英文名：Hydralazine Hydrochloride Tablets

书页号：2000年版二部－640

本品含盐酸肼屈嗪(C8H8N4.HCl)应为标示量的90.0％～110.0 ％。

【性状】 本品为白色或几乎白色片或糖衣片。

【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于盐酸肼屈嗪30mg），加水10ml振摇，滤过

，滤液照盐酸肼屈嗪项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。

【检查】溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以盐酸溶液(9→1000)

900ml为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经30分钟（糖衣片60分钟）时，取溶液

10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用盐酸溶液（9→1000）稀释制成每1ml 中含10～20μg

的溶液；另取经105℃干燥恒重的盐酸肼屈嗪对照品适量，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）

溶解并定量稀释制成每1ml 中含10～20μg 的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录

Ⅳ A），在260nm 的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的65％，应

符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品25片（10mg规格）或10片（25mg、50mg规格），如为糖衣片，则除去

糖衣，精密称定，研细，精密称出适量（约相当于盐酸肼屈嗪0.1g），置乳钵中，加水

少量，研成糊状后，移至50ml量瓶中，乳钵用水分次洗涤，洗液并入量瓶中，并用水稀

释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液25ml，照盐酸肼屈嗪项下的方法，自“置碘瓶

中，精密加溴滴定液(0.1mol/L)25ml”起，依法测定。每1ml溴滴定液(0.1mol/L)相当于4.916mg

的C8H8N4.HCl。

【贮藏】 同盐酸肼屈嗪。

【规格】 (1) 10mg (2) 25mg (3) 50mg

化学名称为：1-肼基-2，3-二氮杂萘的盐酸盐

【药理毒理】本品为烟酸类衍生物。①降压：降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。②心力衰竭：本品增加心排出量，降低血管阻力与后负荷。

【药代动力学】口服吸收良好，达90%，1-2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%-50%。血浆蛋白的结合率87％。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3-7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3-8小时。经肾排出，2%-4%为原形。

【适应症】1.高血压。2.心力衰竭。

【用法和用量】成人常用量口服，每次10mg，每日4次，饭后服用。2-4天后，加至25mg每日4次，共一周；第二周后增至每次50mg，每日4次。最大剂量不超过每日300mg。儿童常用量口服，按体重750μg/kg或按体表面积25mg/m2，每日2-4次，1-4周内渐增至最大量，7.5mg/kg或每日300mg。

【不良反应】⑴常见：头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。⑵少见：便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。⑶罕见：免疫变态反应所致，长期大量应用（400毫克／日以上），可引起皮疹、瘙痒；胸痛；淋巴结肿大；周围神经炎；水肿；红斑性狼疮综合征。

【禁忌】有主动脉瘤、脑中风、严重肾功能障碍患者应视为禁忌症。

【注意事项】对中度原发性高血压，肼屈嗪合并应用利尿药和β受体阻滞剂则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用，老年患者应用此药时须特别注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血，亦宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品的致突变作用。用药期间随访检查抗核抗体、血常规，必要时查红斑狼疮。长期给药可产生血容量增大、液体潴留，反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加，使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β阻滞剂可使副作用减少。停用本品须缓慢减量，以免血压突然升高。食物可增加起生物利用度，故宜在餐后服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究。是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。

【儿童用药】在儿童中的安全性研究不够，但临床使用未受限制。

【老年患者用药】 老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。

【药物相互作用】 ⑴与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱；⑵拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。⑶与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

【药物过量】 如有过量，应停药，将胃排空，给活性碳。若有休克，应予扩容治疗。（补充表现）