盐酸丁丙诺啡舌下片
盐酸丁丙诺啡舌下片
拼音名：Yansuan Dingbingnuofei Shexia Pian
英文名：Buprenorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
书页号：2000年版二部-542
本品含盐酸丁丙诺啡(C29H41NO4·HCl)应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】本品为白色片，
【鉴别】(1)取本品10片，研细，加乙醇8ml振摇溶解，滤过，滤液蒸干，残渣加5％盐酸溶液2ml使溶
解，加碘化铋钾试液1滴，即生成红棕色沉淀。
(2)本品含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
(3)取本品10片，加水10ml与稀硝酸1滴，振摇使溶解，滤过，滤液加硝酸银试液2滴，即生成白色
沉淀。
【检直】含量均匀度 取本品1片，研细，用5ml水定量转移至25ml量瓶中，加5ml甲醇振摇均匀后，
超声处理10分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，经0.45μm微孔滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量
测定项下的方法测定，分别吸取50μl对照品溶液和供试品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图，计算含量，应
符合规定(附录Ⅹ E)。
其他 应符合舌下片项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合娃胶为填充剂；以甲醇-乙腈-2％醋酸铵溶液-冰醋
酸(60:10:40:5)为流动相；检测波长为286nm。理论板数按盐酸丁丙诺啡峰计算应不低于1000。
测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于盐酸丁丙诺啡0.4mg)，置25ml量瓶
中，加水5ml、甲醇5ml，振摇均匀后，超声处理10分钟，用流动相稀释至刻度，摇匀，经0.45μm微孔滤膜滤
过，取续滤液50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取盐酸丁丙诺啡对照品10mg，置50ml量瓶中，用
甲醇溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2.0ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，同法测定。按
外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同盐酸丁丙诺啡。
【规格】(1)0.2mg (2)0.4mg
【贮藏】遮兴，密封保存。
本品主要成分及其化学名称为： 21-环丙基-7α[(S )-1-羟基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。
分子式：C29H41NO4·HCl
分子量：504.11
【药理毒理】本品为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。镇痛作用强于哌替啶、吗啡。与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。其起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。对大鼠的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。
【药代动力学】本品（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。血药浓度与镇痛效果无明显相关性。本品在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。口服有显著的首过效应。
【适应症】适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。作用持续时间6～8小时。也可作为戒瘾的维持治疗。
【用法和用量】舌下含服。每次0.2～0.8mg。每隔6～8小时一次。
【不良反应】不良反应类似吗啡。常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
【禁忌】轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
【注意事项】1.本品为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。2.颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘和血-脑脊液屏障，孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
【儿童用药】7岁以下儿童不宜使用。
【老年患者用药】 老弱病人慎用。
【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药物过量】 过量引起呼吸抑制，用纳洛酮常不易拮抗，多沙普仑可能有效。