盐酸酚苄明注射液
盐酸酚苄明注射液
拼音名：Yansuan Fenbianming Zhusheye
英文名：Phenoxybenzamine Hydrochloride Injection
书页号：2000年版二部－667
本品为盐酸酚苄明的灭菌水溶液。含盐酸酚苄明（C18H22ClNO.HCl）应为标示量的
90.0％～110.0％。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【鉴别】 取本品1ml ，加0.01mol/L盐酸溶液20ml ，用氯仿振摇提取，提取液加用
酸处理的氯仿〔取氯仿，用0.01mol/L 盐酸溶液振摇洗涤，分离后，加无水硫酸钠脱水
，取上清液蒸馏〕稀释成每1ml 中约含盐酸酚苄明0.1mg的溶液，照分光光度法（附录
Ⅳ A）测定，在272nm与279nm 的波长处有最大吸收。
【检查】 pH值 应为1.3～3.0 （附录Ⅵ H）。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
【含量测定】 精密量取本品10ml，置水浴上蒸干，在105℃干燥30分钟，放冷，
加冰醋酸10ml与醋酸汞试液5ml 溶解后，加结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液 (0.05
mol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液
(0.05mol/L) 相当于17.02mg 的C18H22ClNO.HCl。
【类别】 同盐酸酚苄明。
【规格】 1ml:10mg
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【药理毒理】药理作用盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检查致癌物质)实验表明，盐酸酚苄明有致突变活性；小鼠微核实验(micronucleustest)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
【药代动力学】静脉注射本品后1小时作用达高峰，消除半衰期（t1/2）约为24h。由于本品与α受体结合牢固，排泄缓慢，故静脉用药作用可持续3-4天。每日给药一次，其效应累计可长达一周。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。静脉输注12小时后约排出50%。
【适应症】1.嗜铬细胞瘤的治疗、诊断和术前准备。2.周围血管痉挛性疾病、休克。3.前列腺增生引起的尿潴留
【用法和用量】本品局部刺激性强，不作皮下或肌肉给药，可采用静脉用药。静脉注射：每日0.5～1mg/kg；静脉滴注：0.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中静滴（2小时滴完），一日总量不宜超过2mg/kg，用于心力衰竭和休克。嗜铬细胞瘤术前应用3天，必要时麻醉诱导时给药一次。
【不良反应】常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。
【禁忌】1.低血压。2.心绞痛、心肌梗死。3.对本品过敏者。
【注意事项】1.可有直立性低血压、心动过速、瞳孔缩小、鼻塞、口干等2.脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。3.代偿性心力衰竭者使用本品降低血压引起反射性心跳加快，导致心功能失代偿。4.冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心绞痛。5.肾功能不全时用本品，可因降压和肾缺血而导致肾功能进一步损害。6.上呼吸道感染时用本品可因鼻塞而加重症状。7.用药期间需定时测血压；有血容量不足时不宜使用。8.开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对妊娠的影响尚未作充分研究，对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌，然而很多药物能够经乳汁分泌，因此哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
【老年患者用药】 尚不明确。但老年人对其降压作用敏感，易发生低温，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】 1.与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失。2.与胍乙啶合用，易发生体位性低血压。3.与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。4.本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。
【药物过量】 药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的α受体阻滞作用。酚苄明过量时，不能使用肾上腺素。