戊炔雌醇
【药品名称】尼尔雌醇
别名:戊炔雌醇
通用名:尼尔雌醇片
英文名: Nilestriol Tablets
汉语名:Ni ’ercichun pian
【成份】本品主要成份为尼尔雌醇。其化学名为3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇。
其结构式为:见图
分子式:C25H32O3
分子量:380.53
【性状】本品为白色片
【药理毒理】雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。
【药代动力学】口服易吸收,在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右,主要经肾脏排泄,以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。
【适应症】临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征,如:潮热、出汗、头痛、目眩、烦躁易怒、疲劳、外阴干燥、神经过敏、老年性阴道炎等。
【用法用量】:口服:1次5mg,每月1次;或一次2mg,每二周一次。症状改善后维持量为每次1-2mg,每月2次,3个月为一个疗程。
【不良反应】(1):轻度胃肠道反应,表现为恶心,呕吐,腹胀,头痛,头晕;(2):突破性出血;(3):乳房胀痛,白带增多;(4):高血压;(5):偶有肝功能损害。
【禁忌】雌激素依赖性疾病(如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等)病史者,血栓病,高血压病患者禁用。
【注意事项】:本品的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫,则不需要加用孕激素。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用
【规格】(1)1mg(2)2mg(3)5mg
【贮藏】密封,在干燥处保存。