羟基甲唑醇

简介羟基甲唑醇是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.服用时需注意不良反应。

详细信息原产地英文商品名：泰克泊

原产地英文药品名：羟基甲唑醇 Lapatinib

分子结构名：羟基甲唑醇

生产厂家：GlaxoSmithKline 葛兰素史克

【中文名称】: 二对甲苯磺酸 羟基甲唑醇

【中文别名】： N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐

【英文名称】： Lapatinib ditosylate

【分子式】： C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)

【分子量】： 925.46

【商品名】:TYKERB

【通用名】:二甲苯磺酸拉羟基甲唑醇片

临床药理学与药代动力学羟基甲唑醇是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。