联苯苄唑乳膏
联苯苄唑乳膏
英文名:Bifonazole Cream
拉丁名:Cremor Bifonazoli
别名:孚琪乳膏
本品主要成分为联苯苄唑。其化学名为:(±)1-(α-联苯-4-基苄基)-1H-咪唑。其化学
结构式为:
分子式:C22H18N2
分子量:310.40
【药理毒理】
本品为咪唑类抗真菌药,具有广谱抗皮肤癣菌、酵母菌、丝状菌和双相真菌的功效,并具有较强的抗菌活性。对糠秕马拉色菌和革兰阳性球菌亦有效。动物实验性皮肤癣菌病外用此药效果佳。本品与其他咪唑类药物一样,对于C14-去甲基作用有抑制作用,使之不能形成麦角固醇,也可减少甲羟戊酸的产生使之不能形成角鲨烯,从而影响真菌麦角固醇的合成。
【药代动力学】
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑,采用气-质联用方法测定血药浓度,达峰时间(Tmax)为给药后12小时,血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml,皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤(10×20cm)涂敷0.1g联苯苄唑,血药达峰时间(Tmax)为给药后3小时,血药峰浓度(Cmax)为140ng/ml,至24小时仍有一定浓度(100ng/ml)。用血管外给药开放型二室模型处理得到的动力学参数说明中心室和周边室的转运速度基本相同,提示联苯苄唑在组织中贮留很少。
【作用与用途】
本品对皮肤丝状菌、二相性真菌、酵母状真菌等有良好作用。
联苯苄唑的作用机制为二元作用机理,低浓度时阻止细胞膜脂质成分麦角甾醇的合成,高浓度时使细胞膜脂质特异性结合膜的性质发生变化,使细胞膜结构及机能发生障碍而显示抗真菌作用。
本品主治各种皮肤真菌病,如体癣、股癣、手足癣、花斑癣等。
【用法与用量】
每日一次,涂敷患处,2周为一疗程。
【副作用】
皮肤局部刺激感,瘙痒感、龟裂或接触性皮炎等。
【禁忌症】
对咪唑类药物有过敏史者或对本剂有过敏者禁用。