吡罗昔康注射液
通用名： 吡罗昔康注射液
曾用名：
英文名： PIROXICAM INJECTION
拼音名： BILUOXIKANG ZHUSHEYE
本品主要成份为：吡罗昔康。其化学名称为：2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。
结构式：（参见吡罗昔康搽剂）
分子式：C15H13N3O4S
分子量：331.35
药品类别： 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
适应症： 用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
性状： 本品为淡黄绿色的澄明液体。
药理毒理： 为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为360mg/kg。
药代动力学： 血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为 50小时(30～86小时)，肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物．
吸收、分布、消除：据国外报道口服本品20mg，通过胃粘膜的脂相细胞膜吸收进入血液，在血液中由于pH环境改变，大部分解离且99%（血浓度5μg/ml时）以上与血浆蛋白结合，不渗入组织，但发炎部位组织代谢增强，导致pH显著下降，促进其形成非解离型，渗入发炎组织。 一日口服剂量20mg（一次或分次），4～7天后可达到5～7μg/ml的稳态血浓度。此时虽剂量变化，其血浓度仅有微小改变，且整天的血浓度是稳定的，吡罗昔康半衰期长达45小时，在肝脏代谢的速度缓慢，代谢结果主要为吡啶环羟基化，稳态时最大剂量的50%左右以羟基化物及其葡萄糖醛酸结合物排出，每天以尿和粪便中排出的原型药物少于剂量的5%。 吡罗昔康经动物试验表明，约有76%通过尿排泄，22%由粪便排出，以每天每公斤1mg的剂量口服20天未发现在组织中有积蓄下来的药物。
用法用量： 肌内注射 成人一次10～20mg，一日1次。
不良反应： （1）恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见。（2）中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。（3）肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。?
禁忌症： 对本品过敏、消化性溃疡慢性胃病患者禁用。
注意事项： （1）长期应用应注意检查血象及肝、肾功能。（2）交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。（3）用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。（4）下列情况应慎用：①有凝血机制或血小板功能障碍时；②哮喘；③心功能不全或高血压；④肾功能不全；⑤老年人。（5）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。 （6）本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠的后3个月使用该药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应。此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。（2）本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。?
儿童用药： 禁用。
老年患者用药： 慎用。
药物相互作用： （1）饮酒或与其他抗炎药同用时，胃肠道不良反应增加．（2）与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。（3）与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
药物过量：
【规格】2ml:20mg
贮藏： 遮光，密闭保存。