磷酸氯喹注射液
通用名： 磷酸氯喹注射液
曾用名：
英文名： CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION
拼音名： LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE
本品化学名称为：N′, N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基）-1, 4-戊二胺二磷酸盐。
结构式：（参见磷酸氯喹片）
分子式：C18H26ClN3·2H3PO4
分子量：515.87
药品类别： 抗疟药
适应症： 用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。
性状： 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理毒理： 氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。氯喹在体外可与可溶性FP（铁原卟啉Ⅸ）紧密结合，而且只对能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用，提示FP在氯喹作用机制中的重要意义，从而导致形成有毒性的氯喹-FP复合物，而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体，经48—72小时，血液中裂殖体被杀灭，因而能控制疟疾的临床症状。
药代动力学： 注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的 10—20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200—700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10—30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%—15%的药物以原形经肾脏排泄，约9%—10%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出。
用法用量： 脑型疟患者第1天静脉滴注18—24mg/kg（体重超过60kg者按60kg计算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12—20滴。
不良反应： 可有畏光、色视受损、视力下降，严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。
禁忌症： 肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
注意事项： 1.氯喹注射剂不宜作肌肉注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。 2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药： 剂量同成人，但宜慎用静脉内给药。
老年患者用药： 老年患者应慎用静脉内给药。
药物相互作用： 1.本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。 2.与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。 3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。 4.洋地黄化后的患者应用后可引起心脏传导阻滞。 5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。
药物过量： 急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。
贮藏： 遮光，密闭保存。