替尼泊甙注射液
通用名： 替尼泊甙注射液
曾用名：
英文名： TENIPOSIDE INJECTION
拼音名： TINIBODAI ZHUSHEYE
本品化学名称为：4′-去甲基表鬼臼毒素-b-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙。
药品类别： 天然来源抗肿瘤药
适应症： 本品适用治疗恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，中枢神经系统恶性肿瘤如神经母细胞瘤，胶质瘤和星形细胞瘤及转移瘤，膀胱癌及神经母细胞瘤等。
性状： 本品为淡黄色或淡黄绿色澄明液体。
药理毒理： 本品为周期特异性细胞毒药物，抑制拓扑异构酶II，引起DNA断裂，阻断有丝分裂于细胞周期S期和G2期。对实验性鼠肿瘤，替尼泊甙在其体内具有较广谱的抗肿瘤活性。体外和体内研究显示与依托泊甙具有完全交叉耐药性。
药代动力学： 在一定剂量范围内，替尼泊甙药代动力学参数呈线性，药物在体内不发生蓄积。静脉注射后，药物从中央室1相清除，分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障，在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6～20小时。?
用法用量： 单药治疗每次60mg/m2，加生理盐水500ml，静滴30分钟以上，每日1次，连用 5日。3周重复。联合用药常用量为每日60mg加生理盐水500ml静滴，一般连用3日。老年及骨髓功能欠佳、多次化疗患者酌情减量。
不良反应： 1、骨髓毒性为剂量限制毒性，用药7～14日后常见白细胞和血小板降低。 2、胃肠道反应：恶心呕吐是最常见的消化道不良反应，但通常是轻度和中度的。 3、脱发也较常见。 4、低血压：快速输注时会发生一过性的低血压。 5、过敏反应：可发生急性过敏反应：寒战，发热，心动过速，支气管痉挛，呼吸困难,低血压，潮红，出汗，水肿，高血压和荨麻疹。 6、其他：口腔炎，头痛和精神障碍罕见。
禁忌症： 对替尼泊甙及聚乙基代蓖麻油过敏者，严重白细胞减少或血小板减少者禁用。
注意事项： 肝肾功能异常或肿瘤侵犯骨髓者慎用。应定期检查血象，如白细胞低于3.5×109/l 或血小板低于75×109/l，应推迟使用，直到骨髓功能恢复正常。应注意保证输注本品进入静脉，以免输注于静脉外造成组织坏死和血栓性静脉炎。本品应缓慢静滴，最初 30～60分钟，应仔细监测生命特征，以免发生低血压情况。
孕妇及哺乳期妇女用药： 孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药： 本品含有苯甲醇，可能造成新生儿的损害。
老年患者用药： 尚不明确。
药物相互作用： 苯巴比妥和苯妥英钠可增加替尼泊甙的清除，合并用药时可能应增加替尼泊甙的剂量。甲苯磺丁脲，水杨酸纳和磺胺甲噻二唑降低替尼泊甙的与蛋白结合率，导致游离药物增加，增加药物作用和毒性反应。
药物过量： 目前没有替尼泊甙的解毒药物。可预见的药物过量出现合并症通常继发于骨髓抑制。治疗包括输注血制品和抗生素治疗的支持治疗。
贮藏： 遮光，在凉处保存。