头孢拉定片
通用名：头孢拉定片
英文名：Cefradine Tablets
汉语拼音：Toubaolading Pian
本品主要成分为头孢拉定，其化学名为(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨
基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。
分子式：C16H19N3O4S
分子量：349.40
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
【药理毒理】
本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴
性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌
株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲
氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头
孢氨苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血
杆菌的活性较差。
作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度（Cmax）于给药
后1小时到达，血消除半衰期(t1/2β)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的
浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织
中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏
障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小
时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4
倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
【适应症】
适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、
泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
【用法用量】
口服 成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1g，
但一日总量不超过4g。
儿童常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。
【不良反应】
本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃
肠道反应较为常见。药疹发生率约1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接
Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少、头晕、胸闷、念珠菌阴道
炎及过敏反应等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、
血清碱性磷酸酶一过性升高。
【禁忌症】
对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。
【注意事项】
1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青
霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者慎用，应用本品时必须注意头孢菌
素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～10%，需在严密观察下慎用。一旦
发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通
畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等。
2.本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。
3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少
量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利
弊后应用。
【老年患者用药】
老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。
【药物相互作用】
1.头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。
3.与强利尿药合用，可增加肾毒性。
4.与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
5.丙磺舒可延迟本品肾排泄。
【药物过量】
应及时停药并予对症、支持治疗，可通过血液透析和腹膜透析清除头孢拉定。
【规格】
(1)0.25g (2)0.5g
【贮藏】
密封，在凉暗处保存