甲地高辛片
【药品名称】
通用名：甲地高辛片
曾用名：
商品名：
英文名：Metildigoxin Tablets
汉语拼音：Jiɑdiɡɑoxin Piɑn
本品主要成份：甲地高辛。其化学名称为：3b-［O-2，6-二脱氧-4-O-甲基-b-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-b-D-核-己吡喃糖基-(1,4)-2,6-二脱氧-b-D-核-己吡喃糖基］氧代］-12b,14-二羟基-b,14b-心甾-20(22)烯内酯。
结构式：
分子式：C42H66O14
分子量：794.98
【性状】
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
甲地高辛为地高辛末端位的羟基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用与地高辛相似但较强，负性频率作用和对心肌电生理等特性与地高辛相似，而其分子活性和药物的亲脂性显著增强，具有胃肠道吸收好、起效快等特点。
【药代动力学】
口服经胃肠道吸收快且规则，安全性高，吸收率达91%～95%，口服10～20分钟起效，30～40分钟达峰浓度，约1小时达最大效应；作用完全消失时间为6天。蛋白结合率为30%，半衰期为（41±6）小时。甲地高辛大部分以原形和代谢产物经肾排除，一部分从肾外途径排除，因此对合并有肾功能不全患者，可能较地高辛安全。
【适应症】
适用于急、慢性心力衰竭。
【用法用量】
口服：一次0.2mg，每日2次，2～3天后改为维持量，口服一次0.1mg，每日1～2次。
【不良反应】
（1）常见的不良反应 出现新的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
（2）少见的反应 视力模糊或“色视”（中毒症状，如黄视等）、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见的反应 嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）。
（4）在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。
【禁忌】
禁用
（1）与钙注射剂合用；
（2）任何强心甙制剂中毒；
（3）室性心动过速、心室颤动；
（4）梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；
（5）预激综合征伴心房颤动或扑动。
【注意事项】
（1）慎用：低钾血症；不完全性房室传导阻滞；高钙血症；甲状腺功能低下；缺血性心脏病；急性心肌梗死早期；活动期心肌炎；肾功能损害。
（2）用药期间应注意随访检查：血压、心率及心律；心电图；心功能监测；电解质尤其钾、钙、镁；肾功能；疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，一般于停药后1～2天中毒表现可以消退。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能适当增加，分娩后6周减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
【儿童用药】
新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。
【老年患者用药】
老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
【药物相互作用】
（1）与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼（Bumetanide）、依他尼酸（Ethacrynic Acid）等同用时，可引起低血钾而致洋地黄中毒。
（2）与制酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺（Cholestyramine）和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、对氨水杨酸合用时，可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱。
（3）与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺（Pancuronium
Bromide）、萝芙木碱、琥珀胆碱(Suxamethonium
Chloride) 或拟肾上腺素类药合用时，可因作用相加而导致心律失常。
（4）有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品合用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症。
（5）b受体阻滞剂与本品同用，有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能，应重视。但并不排除b阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
（6）与奎尼丁合用，可使本品血药浓度提高约一倍，提高程度与奎尼丁用量相关，甚至可达到中毒浓度，即使停用地高辛，其血药浓度仍继续上升，这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛，减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2～1/3。
（7）与维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮合用，由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度，可引起严重心动过缓。
（8）螺内酯可延长本品半衰期，需调整剂量或给药间期，随访监测本品的血药浓度。
（9）血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。
（10）依酚氯胺（Edrophonium Chloride）与本品合用可致明显心动过缓。
（11）吲哚美辛（Indometacin）可减少本品的肾清除，使本品半衰期延长，有中毒危险，需监测血药浓度及心电图。
（12）与肝素合用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量。
（13）静脉应用本品时用硫酸镁应极其谨慎，可发生心脏传导阻滞。
（14）红霉素由于改变胃肠道菌群，可增加本品在胃肠道的吸收。
（15）甲氧氯普胺（Metoclopramide）因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
【药物过量】
轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。心律失常者可用：氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。苯妥英纳，该药能与强心甙竞争性争夺Na-K-ATP酶，因而有解毒效应。成人用100～20mg加注射用水20ml缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次0.1mg，每日3～4次。利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用50～10mg加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5～2mg皮下或静脉注射。
⑤心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可安置临时心脏起搏器。异丙肾上腺素，可以提高缓慢的心率。依地酸钙纳（Calcium Disodium Edetate），以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大约结合0.6mg地高辛或洋地黄毒苷。注意肝功能不良时应减量。合用苯妥英纳、苯巴比妥、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒苷浓度降低50%。
【规格】
0.1mg
【贮藏】
密封、保存。