甲砜霉素颗粒
【药品名称】
通用名：甲砜霉素颗粒
曾用名：
商品名：
英文名：Thiamphenicol Granules
汉语拼音：Jiɑfenɡmeisu Keli
本品主要成份为：甲砜霉素。其化学名称为：[R-(R*,R*)]N-{1-(羟基甲基)-2-羟基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]基｝-2,2-二氯乙酰胺。
结构式：（参见甲砜霉素胶囊）
分子式：C12H15Cl2NO5S
分子量：356.23
【性状】
本品为颗粒剂，气芳香，味甜。
【药理毒理】
本品抗菌谱与氯霉素相似，在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。本品在肝内不与葡糖醛酸结合，因此体内活性较高。本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。
本品属抑菌剂。可通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用)，因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速而完全，口服0.4g后血药达峰时间（Tmax）为2小时，血药峰浓度（Cmax）为4mg/L。蛋白结合率为10%。吸收后在体内组织广泛分布，以肾、脾、肝、肺等器官中的含量较多。血消除半衰期（t1/2β）为1.5小时。本品主要以原形药自肾排泄，24小时自尿中排出给药量的70%～90%部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。
【适应症】
用于敏感菌如流感杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等引起的呼吸道、尿路、肠道等感染。
【用法用量】
口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服，小儿按体重一日25～50mg/kg，分4次服。
【不良反应】
（1）可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下。
（2）偶见皮疹等过敏反应。
（3）早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。
（4）本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍贫血者罕见。
（5）中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。
【禁忌】
对本品过敏患者禁用。
【注意事项】
（1）患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象，长期治疗者需定期检查网织细胞数，及时发现血液系统不良反应的发生。
（2）肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应慎用并减量使用。
（3）造血功能不良患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于本品可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期应尽量避免使用。
本品可自乳汁分泌，对哺乳婴儿可造成包括骨髓抑制在内的不良反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。
【儿童用药】
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故本品应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿应避免使用。
【老年患者用药】
老年患者肾功能有所减退，因此应在医师指导下减量用药。
【药物相互作用】
（1）抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。
（2）与降血糖药（如甲苯磺丁脲）合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。
（3）长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。
（4）由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B6与本品合用时机体对前者的需要量增加。
（5）氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜合用。
（6）与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
（7）如在手术前或手术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
（8）苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。
（9）与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
【药物过量】
【规格】
（1）5g：0.125g （2）5g：0.25g
【贮藏】
遮光、密封，在干燥处保存。