地蒽酚软膏
【药品名称】
通用名称:地蒽酚软膏
汉语拼音:Di’enfen Ruangao
英文名称:Dithranol Ointment
【成份】本品主要成份为地蒽酚,每克含地蒽酚0.001g
【性状】本品为黄色软膏。
【药理毒理】地蒽酚主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎症作用。具体表现为：通过抑制角质形成细胞和多形核白细胞中蛋白激酶C的活性、抑制人外周血单核细胞分泌白细胞介素-1、6、8和肿瘤坏死因子α，阻断银屑病免疫异常表达的病理信号物质；并通过减少角质形成细胞中转化生长因子-α量及其与表皮生长因子受体的亲和力而产生抗角质形成细胞增殖和起抗炎作用。能使小鼠鼠尾颗粒层细胞增生及下调转谷氨酰胺酶(TGase)mRNA表达，表明其有诱导上皮细胞分化的作用。通过抑制佛波酯诱导的多形核白细胞产生活性氧而产生抗炎症的作用；但也能刺激正常多形核白细胞产生活性氧而引起正常皮肤的炎症刺激。抑制脂氧合酶代谢途径，减少受刺激的人多形核白细胞中5-脂氧合酶产物5-HETE和白三烯B4的产生；抑制白细胞趋化性；灭活线粒体而抑制细胞呼吸；抑制葡萄糖-6-磷酸酶活性。以上抑制作用均可产生抗炎症作用。
【药代动力学】地蒽酚不稳定，在暗处即可自身氧化。主要的氧化产物为1,8-二羟蒽醌、地蒽酚二聚体和蒽醌二聚体。1,8-二羟蒽醌仍不稳定，可被进一步氧化。经过更高级的二聚化和多聚化，地蒽酚衍生物变得稳定而且不可溶。其中间产物如地蒽酚阴离子、地蒽酚游离基和氧游离基被认为具有抗银屑病活性，同时也可引起地蒽酚皮炎。外用地蒽酚白凡士林软膏于银屑病皮损60分钟后，绝大部分1,8-二羟蒽醌以及少量的地蒽酚二聚体和地蒽酚主要聚集在银屑病皮损表皮内，而未受累皮肤需要经过4.5小时才可在表皮中检测到少量的1,8-二羟蒽醌。经皮入血的吸收率非常低，主要以氧化产物的形式从尿中排出。
【适应症】主要用于寻常型斑块状银屑病。
【用法和用量】①浓度递增疗法：开始治疗时，使用低浓度至少5天，待皮肤适应后，再增加浓度，递增浓度从0.05%、0.1%、0.25%、0.5%、0.8%、1.0%到3%。门诊病人可每日一次治疗，入睡前涂药，第二天清晨用肥皂洗去，白天涂润肤剂以保持皮肤润滑。住院病人可每日早晚两次治疗，每次治疗前进行焦油浴可增加疗效。②短程接触疗法：经不同浓度和接触时间的试验，发现以3％浓度为终剂量，作用20分钟后洗去，每日1次治疗，为最佳浓度和接触时间；也可采用低浓度、短程接触疗法，即用0.1％软膏作用5~20分钟或用1％软膏作用5分钟然
【不良反应】主要的不良反应是对皮肤有刺激作用、引起发红、灼热、瘙痒等症状。指甲可染为红褐色，并使衣物黄染。
【禁忌】对地蒽酚类化合物过敏者禁用，对进展期脓疱性银屑病禁用
【注意事项】于皮肤敏感性的个体差异，因此必须密切监测刺激性并小心提高治疗进程。涂药时要戴塑料手套，以防皮肤刺激。少数患者对地蒽酚高度敏感，甚至在浓度低至0.0005％时也会引起接触性皮炎。故宜小面积开始。避免与眼睛接触，接触眼睛后能发生严重结膜炎、角膜炎或角膜浑浊。该药会污染衣物。治疗结束后，地蒽酚所造成的皮肤染色可外用水杨酸软膏，在2~3周内即可去除。应放在儿童不宜够着的地方。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不知地蒽酚用于孕妇是否会对胎儿引起危害或可能影响生育力，故不推荐用于孕妇。有关地蒽酚对胎儿的生长、发育和功能完善的影响尚无数据支持。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】 与皮质类固醇激素联合应用，可减轻地蒽酚的刺激性，并缩短皮损的清除期，但由于皮质类固醇较高的复发率及可引起脓疱型银屑病反跳，所以地蒽酚与皮质类固醇激素的联合应用还值得斟酌。与尿素联合应用，尿素能增加药物透皮，可降低地蒽酚的使用浓度，从而减轻对皮肤的炎症刺激。水杨酸可防止地蒽酚被氧化为蒽酮而具有保护地蒽酚的作用。碱性的胺能通过促进地蒽酚氧化而使其失活。短程接触治疗后，再涂以脂溶性胺可抑制存留在角质层中的地蒽酚所引起的炎症反应。
【药物过量】 用药期间要密切观察邻近正常皮肤有无发生红斑，如出现红斑，提示药物浓度、涂药次数和药物保留时间需缩减。全身吸收会出现中毒症状，包括呕吐、腹泻或肾脏刺激，大量的地蒽酚也可使肝、肠及神经系统中毒，因此，本品严禁口服，不能用穿透性强的基质，禁用于破损皮肤。
【规格】(1) 0.1 ％ (2) 0.5 ％ (3) 1 ％
【贮藏】本品极易氧化变色，原料及制剂均应避光密闭于阴凉处保存。
【包装】药用铝管包装,每支25g.
【有效期】24个月
【执行标准】中国药典2005年版二部