头孢唑林钠
药物简介【名称】
【别名】头孢菌素Ⅴ、头孢唑啉、先锋霉素Ⅴ、唑啉头孢菌素、先锋啉、西华乐林
【外文名】Cefazolin Sodium, Ancef, Cefamezin, Cefalin, Kefzol, Zolicef
性状常用其钠盐，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，不溶于丙酮、乙醚或氯仿中。其游离酸的pKa为2.5，溶液的pH为4.5～6（接近5.5）。水溶液较稳定，室温下可保存24小时；受冷常析出结晶，宜温热溶化后应用。
药理作用及用途抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阴性菌的作用较强，对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg／ml；静注1g，30分钟血药浓度为106μg／ml。本品的半衰期较长（t1/2＝1.8小时），有效血药浓度较持久。除脑组织外，在全身分布良好，在胆汁中的浓度较低（为血清浓度的1／5—1／2）。本品主要由尿呈原形排泄，肌注500mg后6小时内有60％～80％药物由尿排出，尿药峰浓度可达1000μg／ml。临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。
药物动力学肌注后较1h达到血药峰浓度，注射后血中浓度较头孢噻吩、头抱匹林（cepbapirin）及头抱拉定高，血浆蛋白结合率为85%，可分布于很多组织（心肌、骨、胆囊）及体液（如心包液、胸水、滑液）中。胆汁中浓度较高，尿中浓度很高，但本品在炎症情况下亦难以进入脑脊液中，本品可透过胎盘，本品主要经肾小球滤过及肾小管分泌，绝大部分以原形排出。体内半衰期为1.8h，肾功能不全者延长，剂量应调整。本品通常用于注射。肌注1g，1小时血药浓度为64μg/ml；静注1g，30分钟血药浓度为106μg/m1。
用法用量成人常用剂量：
静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。
儿童常用剂量：
一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。
肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/min时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。
小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/min以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/min时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。
肌内或静脉注射，1次0.5～1g，1日3～4次。
革兰阳性菌所致轻度感染：1次0.5g，1日2～3次；
中度或重症感染：1次0.5～1g，1日3～4次；
极重感染：1次1～1.5g，1日4次；
泌尿系感染：1次1g，1日2次。
儿童1日量为20～40mg／kg，分3～4次给予；重症可用到1日100mg／kg。
新生儿1次不超过20mg／kg，1日2次。
不良反应 可能发生以下反应: ①过敏反应:皮疹、荨麻疹、嗜伊红细胞增高、药热及其他过敏反应；②肾脏毒性:应用本品应警惕发生肾功能异常的可能性；③其他反应如静脉炎、血清转氨酶升高、Coomb's试验阳性、偶见溶血性贫血、中性白细胞或血小板下降。
注意事项 对青霉素过敏者慎用；肝、肾功能不全者慎用。
规格注射剂: 0.5g,1.0g