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西苯唑啉

王朝百科·作者佚名  2010-01-22  
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【别名】西苯唑啉 , 环苯唑啉

【药理作用】 本品为咪唑类衍生物,具有抗心律失常作用,既具Ⅰa类抗心律常药的作用,又有Ⅲ类和Ⅴ类者的特点,即抑制Na+通道,减少Na+内流,降低0相最大上升速率和幅度,减慢传导速度;抑制钾通道,减少K+外流,延长动作电位过时程;抑制Ca2+通道,减少Ca2+内流,减弱心肌收缩力。

【药代动力】 本品口服吸收良好,生物利用度大于90%。服药后1小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白的结合率约60%。约60%以原形药物自尿排泄。t1/2为7小时。有效血药浓度0.2~0.4mg/L,超过1.8mg/L则可能中毒。主要以原形经肾排泄,排泄较快,24h可完全排泄,t1/2为7~15h

【适应症】常用于防治室性或室上性心律失常,尤多在新发生的心肌梗塞时应用。也用于心房颤动、心房扑动恢复节律后的维持治疗。

【用法用量】 临床应用其胶囊剂,含琥珀酸西苯唑啉94mg,(含盐基65mg)。口服,首次2胶囊,然后4~6胶囊分3次服。静注,1~2mg/kg。

【不良反应】常见的不良反应有消化道反应、头晕、视力模糊及肝功障碍。长期口服可引起低血糖、低血压。

【注意事项】 禁用于严重心衰、传导阻滞者及孕妇。严重肾功能低下者宜减量。

【规格】 胶囊剂:94mg(为琥珀酸盐,相当于游离碱65mg);注射剂:50mg/lm1。

 
 
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