去甲斑蝥素

去甲斑蝥素Norcantharidin

【性状】无色结晶性粉末，无臭，稍有刺激性。略溶于水及乙醇，易溶于热水、丙酮。

【药理及应用】对肝癌、食管鳞癌等细胞株的形态、增殖有破坏或抑制作用，可提高癌细胞呼吸控制率及溶酶体酶活性，干扰癌细胞分裂，抑制其DNA合成。对骨髓细胞无抑制作用，并能升高白细胞。

吸收后在肝、肾、胃、肠、癌组织中均有较高药物浓度。给药后15分钟在肝脏、癌组织达高峰浓度，6小时后浓度显著下降，24小时内大部分经肾脏排泄，体内蓄积甚少。

临床用于肝癌、食管癌、胃及贲门癌等以及白细胞低下症，亦可作为术前用药或用于联合化疗，与其他化疗药物联用能提高疗效、减少副作用。用于乙型肝炎亦有效。

有抗癌作用的是外型体。

【用法】口服：1次5～20mg（重症可加至30mg），1日3次，空腹服。静注或静滴：1日10～20mg，溶入适量葡萄糖注射液内缓慢推注，或加入葡萄糖注射液250～500ml中缓慢点滴。

【注意】不良反应较少见，但口服剂量过大时可能出现恶心、呕吐等症状，应减量或停药。

【制剂】片剂：每片5mg。注射剂：每支10mg（2ml）。

【质量控制方法.】南京泽朗杨东骋提供

采用HPLC法,色谱柱 C18柱(5 μ,4.6 mm×250 mm),检测波长为211 nm,流动相为:水∶乙醇 (85∶15),以磷酸调节pH至3-1.结果斑蝥素在80～1 000mg*L-1范围内呈线性该方法快速。

合成可能路线：呋喃+顺丁烯二酸酐加热回流发生D-A反应