头孢噻乙胺唑
【别名】头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、 头孢替安、二盐酸头孢替安;泛司颇灵;
【外文名】Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor
【成分】 为半合成的第二代头孢菌素，制品为二盐酸盐，并加有一定量的无水碳酸钠。
【性状】 常用其二盐酸盐，为白色或微黄色粉末；略有特异臭；加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液，略溶于乙醇，不溶于丙酮氯仿中。
【药理作用】 对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对畅杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。
【适应症】 临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染，以及手术后或外伤引起的感染和败血症。
【用量用法】 应注射给药。 成人１日常用量为１～２ｇ，分２～４次给予。严重感染如败血症也可用至１日４ｇ。 肌注：用０．２５ｇ利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。 静注：用灭菌射用水、等渗盐水或５％葡萄糖注射液溶解，每０．５ｇ药物稀释成约２０ｍｌ，缓缓推注。 静滴：１次用量溶于适量的５％葡萄糖注射液，等渗盐水或氨基酸输液中，于３０分钟内滴入。
【注意事项】 1.偶可致过敏，必要时可用每毫升３００μｇ浓度的药液进行皮试。 2.肾功能不全者应减量并慎用。 3.用药期间ＳＧＯＴ、ＳＧＰＴ可能有一过性升高，停药后可恢复。 4.可引起血象改变，严重时应立即停药。 5.本品可致肠道菌群改变，造成维生素Ｂ和Ｋ缺乏，偶可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 6.与氨基糖甙类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能增强对肾的损害。若同置于１个点滴器中可影响药物效价。 7.与速尿等强利尿剂合用，可造成肾损害。 8.静注大量，可致血管疼痛和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损伤神经。 9.本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。10. 使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白（Coombs）试验也可得假阳性反应。（多数的头孢菌素均有此反应）。
【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
【药物相互作用】1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
【药代动力学】静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期（tl／2(）约为0.5小时。
【相关医学资料】其化学名为（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。其分子式：C18H23N9O4S3·2HCl分子量：598.6
【规格】 注射剂：每瓶０．５ｇ、１ｇ。