螺旋霉素
螺旋霉素(罗华密新)
Spiramycin (Rovamycin)
【结构特点】
螺旋霉素的结构特点
螺旋霉素(SPM)是十六元大环内酯类抗生素,其乙酰化后的衍生物-乙酰螺旋霉素,具有组织浓度高、毒性低、体内疗效长等特点,对急性乳腺炎、淋巴结炎和牙周炎等都有很好的疗效。Omura等用同位素实验研究证明SPM的内酯环是由5分子乙酸、1分子丙酸、1分子丁酸和1分子未知前体(二碳单位)组成的。内酯环的生物合成是从一分子的丙酰辅酶A开始的,依次接上2-甲基丙二酰辅酶A分子。三碳化合物不仅对SPM的生物合成起前体的作用,而且对合成丙酰辅酶A羧化酶起诱导作用。其分子中的三个碳霉糖来源于完整的葡萄糖分子,碳霉糖上的N-甲基和C-甲基来源于蛋氨酸,而N-甲基上的氮原子来源尚未完全阐明。
【作用与用途】
本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相似,主要对革兰阳性菌及一些革兰阴性菌、立克次体及大型病毒等有作用,如链球菌,脑膜炎球菌、百日咳杆菌、肺炎支原体、白喉杆菌、沙眼衣原体、钩端螺旋体及梭状芽胞杆菌等。对青霉素、链霉素、四环素及氯霉素耐药细菌,本品作用强。临床主要用于各种敏感菌所致的感染,如上呼吸道感染,尿路感染、脑膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩红热、中耳炎、颊口部感染及鼻窦炎等。
本品具有强大的体内抗菌作用和抗菌后效应(PAE),能够增强吞噬细胞的吞噬作用,乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)是含有16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素,其疗效肯定,无严重不良反应,常用作需氧革兰阳性菌和厌氧球菌等感染的首选药,以及对β-内酰胺类抗生素过敏者的替代品。
【合成机理】
【剂量与用法】
口服,成人6片(75万U/片)/日,分2~3次服用。儿童,每日1.5片(75万U/片)/10kg(每日0.15片/kg),分2次服用。
【副作用及注意事项】
1 偶有轻微胃肠不适,如恶心、呕吐、食欲不振、便稀、腹泻。
2 药物过敏罕见,一旦发现即停止用药。
3 哺乳期产妇忌用。