放线菌素D

放线菌素D

Dactinomycin

（更生霉素，Actinomycin D，ACTD） [CAS: 50-76-0]

为由我国桂林土壤中分离出的放线菌（Streptomyces melanochlomogenes）的发酵液中得到的抗生素。与国外的放线菌素D结构相同。

放线菌素D（Dactinomycin D）又称更生霉素，分子中含有一个苯氧环结构，通过它连接两个等位的环状肽链。此肽链可与DNA分子的脱氧鸟嘌呤发挥特异性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA双螺旋的小沟中，与DNA形成复合体，阻碍RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特别是mRNA的合成。属于周期非特异性药物。一次静脉注射给药后，很快从血浆消除，多数药物以原形经胆汁和尿液排出。抗瘤谱较窄，用于肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤等。常见不良反应有恶心、呕吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制较明显，偶见脱发和严重的皮肤毒性。注射时药物外渗可引起蜂窝组织炎和疼痛。

【性状】

鲜红色结晶或检红色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光及热不稳定。几不溶于水（但在10℃水中溶解）。熔点243～248℃（分解）。几不溶于水，遇光及热使其效价降低，有引湿性。

【临床应用】

最主要用于手术后化疗，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。

【药物相互作用】

维生素K可降低其效价，故用本品时慎用维生素K类药物；有放疗增敏作用，但有可能在放疗部位出现新的炎症，而产生的皮肤改变，应予注意。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用本品。

【儿童用药】

每日0.45mg/m2，连用五日，3～6周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。

【老人用药】

酌情减量。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

【规格】

0.2mg

【批准文号】

国药准字H20023504

【生产企业】

企业名称：浙江海正药业股份有限公司