米氮平片
米氮平片
性状
米氮平的化学名为1，2，3，4，10，14b六氢-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式为C17H19N3，分子量为265.36。
本药为两面凸起的椭圆形片剂，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成，铝箔靠药片的一面有隔热层。
药理作用
米氮平是抗抑郁药，是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 ：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。
药代动力学
口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时，偶见长达65小时，在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
适应症
适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如 ：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动，本药在用药1-2周后起效。
用法用量
成人治疗起始剂量应为30 mg/日，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人剂量与成人相同，提高剂量应在医生密切观察之中进行，以便达到满意的疗效。
肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低，使用本药时应注意。
该药片应用水吞服。
该药适于每日服用1次（最好在晚餐时服用）。病人应连续服药，最好在病症完全消失4-6月后再逐渐停药。
不良反应
由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用 ：食欲增加，体重增加。嗜睡，镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果）。在极少的情况下，以下副作用有可能发生 ：体位性低血压，躁狂症，惊厥发作，震颤，肌痉挛，浮肿及体重增加，血清转氨酶水平增加，药疹。
禁忌症
对米氮平过敏者禁用。