别嘌醇片
别嘌醇片
拼音名：Biepiaochun Pian
英文名：Allopurinol Tablets
书页号：2000年版二部－300
本品含别嘌醇(C5H4N4O) 应为标示量的93.0％～107.0 ％。
化学名：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。其结构式为：分子式：C5H4N4O分子量：136.11
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量（约相当于别嘌醇0.1g），加5 ％氢氧化钠溶液
10ml，搅拌使别嘌醇溶解，滤过，取滤液5ml ，照别嘌醇项下的鉴别(1) 项试验，显相
同的反应。
(2) 取含量测定项下的溶液，照别嘌醇项下的鉴别(2) 项试验，显相同的结果。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以盐酸溶液（
9→1000）1000ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液约10ml，
滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用同一溶剂稀释至刻度，摇匀。照分光光度法
（附录Ⅳ A），在250nm的波长处测定吸收度，按C5H4N4O的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为571
计算出每片的溶出量。限度为标示量的70％，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于别嘌醇
0.1g），置100ml 量瓶中，加0.2 ％氢氧化钠20ml，振摇15分钟使别嘌醇溶解，加水稀
释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置 500ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)
稀释至刻度，摇匀。照分光光度法（附录Ⅳ A），在250nm 的波长处测定吸收度，按C5H4N4O
的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为571 计算，即得。
【类别】 同别嘌醇。
【规格】 0.1g
【贮藏】 遮光，密封保存。
【药理毒理】
本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。
急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg，腹腔注射LD50为750mg/kg；小鼠经口LD50为700mg/kg，腹腔注射LD50为160mg/kg。
【药代动力学】
本品口服后在胃肠道内吸收完全，2～6小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为14～28小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。