吡哌酸片
吡哌酸片
拼音名：Bipaisuan Pian
英文名：Pipemidic acid Tablets
书页号：2000年版二部－289
本品含吡哌酸(C14H17N5O3.3H2O) 应为标示量的95.0％～105.0 ％。
【性状】 本品为淡黄色片。
【化学名称】：8-乙基-5-氧代-5，8-二氢-2-（1-哌嗪基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物。结构式为：分子式：C14H17N5O3·3H2O分子量：357.37
【鉴别】 (1) 取本品的细粉约10mg，照吡哌酸项下的鉴别(2) 项试验，显相同
的反应。
(2) 取含量测定项下的供试品溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在273nm与
333n 的波长处有最大吸收。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以稀盐酸24ml
加水至1000ml为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液2ml,加0.04％氢氧化钠溶液稀释成100ml（0.25g规格）或200ml（0.5g规格），摇匀；照分光光度法（附录Ⅳ A）在273nm 的波长处测定吸收度，按C14H17N5O3.3H2O 的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为1339计算出每片的溶出量。限度为标示量的75％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡哌酸0.1g），置500ml 量瓶中，加0.04％氢氧化钠溶液适量，振摇使吡哌酸溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml ，置100ml 量瓶中，加0.04％氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在273nm 的波长处测定吸收度；按C14H17N5O3.3H2O 的吸收系数（Ｅ1% 1cm）为1339计算，即得。
【类别】 同吡哌酸。
【规格】 (1) 0.25g (2) 0.5g
【贮藏】密封保存
本品主要成份为：吡哌酸。其化学名称为：8-乙基-5-氧代-5，8-二氢-2-（1-哌嗪基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸三水合物。
结构式：（参见吡哌酸滴丸）
分子式：C14H17N5O3·3H2O
分子量：357.37
【药理毒理】本品为喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA的合成，从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。
【药代动力学】本品口服后可部分吸收，单次口服0.5g和1g，服药后1～2小时血药浓度达峰值，分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%，血消除半衰期(t1/2?)约为3～3.5小时。吸收后在除脑脊液以外的组织体液中分布广泛。本品主要以原形经肾脏排泄，给药后24小时自尿液排出给药量的58%～68%，约20%自粪便排泄，少量药物在体内代谢。
【适应症】用于敏感菌革兰阴性杆菌所致的尿路感染、细菌性肠道感染。
【用法和用量】口服成人一次0.5g一日1～2g。
【不良反应】本品毒性较低，不良反应主要为恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便或便秘等胃肠道反应，皮疹或全身瘙痒少见；偶见眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性升高等。上述不良反应均属轻微，停药后可自行恢复。
【禁忌】禁用于对本品和萘啶酸过敏的患者。
【注意事项】1.本品可与饮食同服，以减少胃肠道反应。2.长期应用，宜定期监测血常规和肝、肾功能。3.患中枢神经系统疾病者，如癫痫或癫痫病史者避免应用，确有指征应用时，宜在严密观察下慎用。4.严重肝、肾功能减退者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品可抑制幼龄动物软骨发育。孕妇、哺乳期妇女不宜应用。
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可引起关节病变。因此不宜用于18岁以下小儿及青少年。
【老年患者用药】 老年患者宜根据肾功能调整给药剂量。
【药物相互作用】 1.丙磺舒可抑制本品的肾小管分泌，合用时后者血药浓度升高，半衰期延长。2.本品可减少咖啡因自肝脏清除，使后者半衰期延长，需避免合用，或监测咖啡因血药浓度。3.本品可显著降低茶碱的清除，致后者血药浓度升高，易于发生毒性反应，两者不宜合用，如需合用应监测茶碱浓度并调整给药剂量。4.与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常具协同作用。