硝酸甘油片

王朝百科·作者佚名 2009-12-03

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硝酸甘油片

拼音名：Xiaosuan Ganyou Pian

英文名：Nitroglycerin Tablets

书页号：2000年版二部－842

本品主要成份及其化学名称为：

分子式：C3H5N3O9

分子量：227.09

本品含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为标示量的90.0％～115.0％。

【性状】本品为白色片。

【鉴别】取本品细粉适量（约相当于硝酸甘油10mg），加无水乙醇10ml，振摇使

溶解，滤过，滤液照硝酸甘油溶液项下的鉴别试验，显相同的反应。

【检查】含量均匀度照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验。

测定法取本品1片，置5ml量瓶中，加流动相适量，超声处理3分钟，振摇30分钟，

使硝酸甘油溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，照硝酸甘油溶

液含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的含量。除限度为±20％以外，

应符合规定（附录Ⅹ E）。

其他除崩解时限应在2分钟内完全崩解外，应符合片剂项下有关的各项规定（附

录Ⅰ A）。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验照硝酸甘油溶液含量测定项下的方法试验。

测定法取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于硝酸甘油2.5mg）

，置25ml量瓶中，加流动相适量，超声处理3分钟，振摇30分钟，使硝酸甘油溶解，用

流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，照硝酸甘油溶液含量测定项下的

方法测定，即得。

【类别】同硝酸甘油溶液。

【药理毒理】

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。

硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。

使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。

【药代动力学】

舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为8%。舌下给药约2～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3 ng/ml，作用持续10～30分钟，半衰期约1～4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。

【适应症】

用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

【用法用量】

片剂：成人一次用0.25～0.5 mg（1片）舌下含服。每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前5～10分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。

【不良反应】

（1）头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。

（2）偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者。⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。

【禁忌】

禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降压作用。

【注意事项】

（1）应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。

（2）小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。