盐酸左旋咪唑片
盐酸左旋咪唑片
拼音名：yansuan Zuoxuanmizuo Pian
英文名：Levamisole Hydrochloride Tablets
书页号：2000年版二部－566
本品含盐酸左旋咪唑(C11H12N2S.HCl) 应为标示量的90.0％～110.0 ％。
【性状】 本品为白色片或糖衣片。
【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.15g ），加水50ml，振摇
使盐酸左旋咪唑溶解，滤过，滤液照盐酸左旋咪唑项下的鉴别(1)、(3)项试验，显相同的
反应。
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以水900ml 为
溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，滤液作为供
试品溶液。
标准曲线的制备 精密称取在105℃干燥至恒重的盐酸左旋咪唑对照品适量，加水
溶解并定量稀释制成每1ml 中含0.4mg 的溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液
1.0ml、2.0ml、3.0ml、4.0ml、5.0ml,分别置100ml 量瓶中，各加0.1mol/L氢氧化钠溶液稀
释至刻度，摇匀，以0.1mol/L氢氧化钠溶液为空白，在200～250nm 的波长区间绘制一
阶导数光谱，量取峰零振幅D值，求得D值与浓度Ｃ的回归方程。
供试品溶液的测定 精密量取续滤液5.0ml 置10ml量瓶中，加0.2mol/L氢氧化钠溶
液至刻度，摇匀，按标准曲线项下的方法测定，量取振幅值，从标准曲线的回归方程，
计算出每片的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸左旋
咪唑0.2g），置分液漏斗中，加水10ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，加氢氧化钠试液 5
ml，稍振摇后，精密加入氯仿50ml，振摇提取，静置分层后，分取氯仿液，经干燥滤纸
滤过，精密量取续滤液25ml，加冰醋酸15ml与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)
滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于
24.08mg 的C11H12N2S.HCl 。
【类别】 同盐酸左旋咪唑。
【规格】 (1) 25mg (2) 50mg
【贮藏】 密封保存。
化学名称：（S）-（-）-6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐。
【药理毒理】本品为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1~2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
【药代动力学】口服后迅速吸收，服用150mg后2小时内，血药浓度达峰值（500mg/ml），T1/2为4小时。在肝内代谢，本品及其代谢产物可自尿（大部分）、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。
【适应症】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。
【用法和用量】①驱蛔虫：口服，成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服，小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫：口服，1.5~2.5mg/kg，每晚1次，连服3日。③治疗丝虫病：4~6mg/kg，分2~3次服，连服3日。
【不良反应】一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等，少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶见蛋白尿，个别可见粒细胞减少、血小板减少，少数甚至发生粒细胞缺乏症（常为可逆性），常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应，可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调，感觉异常或视力模糊。
【禁忌】肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。
【注意事项】①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症；②干燥综合征患者慎用；③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗，第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后，多数发生副作用，如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感症征群、失眠、神志混乱等，再予以攻击量后，上述症状又可重现。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】 （1）与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。（2）与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。（3）与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。（4）不宜与四氯乙烯合用，以免增加其毒性。