盐酸异丙肾上腺素注射液
盐酸异丙肾上腺素注射液
拼音名：Yansuan Yibing Shenshangxiansu Zhusheye
英文名：Isoprenaline Hydrochloride Injection
书页号：2000年版二部－601
本品为盐酸异丙肾上腺素的灭菌水溶液。含盐酸异丙肾上腺素(C11H17NO3.HCl) 应
为标示量的85.0％～110.0 ％。
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【鉴别】 (1) 取本品与盐酸异丙肾上腺素对照品，分别加80％甲醇制成每1ml 中含0.2mg 的溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶薄层板上，以醋酸乙酯－异丙醇－水－浓氨溶液(50:30:16:4)为展开剂，展开后，晾干，在饱和二乙胺蒸汽中放置几分钟，喷以重氮对硝基苯胺试液，供试品所显主斑点的颜色和位置应与对照品的主斑点相同。
(2) 取本品2ml ，加三氯化铁试液2 滴，即显深绿色；滴加新制的5％碳酸氢钠溶液，即变蓝色；然后变成红色。
【检查】 pH值 应为2.5 ～4.5 （附录Ⅵ H）。 其他 应符合注射剂项下有关的各规定（附录Ⅰ B）。
【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取盐酸异丙肾上腺素对照品适量，精密称定，加硫酸溶液(1→350)制成每1ml 中含0.5mg 的溶液。 供试品溶液的制备与测定 精密量取本品适量（约相当于盐酸异丙肾上腺素1mg ）加色谱用硅藻土约7g及缓冲液（取磷酸二氢钾10.89g与磷酸氢二钾3.48g ，加水使溶解并稀释至100ml ）2ml,混匀，装入25mm×250mm 的色谱管，再用硅藻土1g干法洗涤容器，并入柱中。先以水饱和的乙醚50ml，通过柱后弃去，然后用双（α－乙基己基）磷酸的水饱和乙醚溶液(1→50)50ml 洗脱，收集洗脱液，并用乙醚洗涤柱底部，洗涤液与洗脱液合并置预先放入硫酸溶液(1→350)10ml的分液漏斗中，振摇，分取酸层置25ml量瓶中，醚层再用硫酸溶液(1→350)10ml提取一次，酸层并入量瓶中，并用硫酸溶液(1→350)稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A），在250nm、278nm与300nm 的波长处测定吸收度，以250nm与300nm两个低峰作基线，求出278nm 的校正吸收度；另取对照品溶液按上法同样操作，根据两者的吸收度比值计算，即得。
【类别】 同盐酸异丙肾上腺素
【规格】 2ml:1mg
【贮藏】 遮封，密闭，在凉处保存。
【适应症】
⑴治疗心源性或感染性休克
⑵治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停
【用法用量】
1、救治心脏骤停,心腔内注射0.5～1mg
2、三度房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以本品0.5～1mg加在5%葡萄糖注射液200～300ml内缓慢静滴
【不良反应】
常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安；少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等
【禁忌症】
心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用
【注意事项】
1、心律失常并伴有心动过速；心血管疾患,包括心绞痛、冠状动脉供血不足；糖尿病；高血压；甲状腺功能亢进；洋地黄中毒所致的心动过速慎用
2、遇有胸痛及心律失常应及早重视
3、交叉过敏,病人对其他肾上腺能激动药过敏者,对本品也常过敏
【药物相互作用】
1、与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多
2、并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗
本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为盐酸异丙肾上腺素，化学名称为4-[（2-异丙氨基-1-羟基）乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐。
其结构式为：
分子式：C11H17NO3·HCl
分子量：247.72
【药理毒理】为β受体激动剂，对β1和β2受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。主要作用：①作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压差变大。③作用于于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。④促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
【药代动力学】静注后，作用维持不到1小时。T1/2根据注射的快慢为1分钟至数分钟。静注后约40%~50%以原形排出。