白三烯调节剂

哮喘主要是由炎性细胞浸润引发的一种慢性炎症反应,引起这类炎症反应的炎性介质主要是脂类炎性介质,如花生四烯酸代谢产物白三烯修饰剂等.半胱氨酰白三烯是花生四烯酸的代谢产物,是一类重要的炎性介质,能增加嗜酸性粒细胞的游走,增加粘液分泌,增加血管通透性和气道壁水肿,导致支气管收缩.白三烯调节剂包括半胱氨酰白三烯受体拮抗剂和5-脂氧化酶抑制剂,是一类新的治疗哮喘药物.目前在国内应用的主要是半胱氨酰白三烯受体拮抗剂,包括扎鲁司特,孟鲁司特和异丁司特等.

半胱氨酰白三烯受体拮抗剂通过对气道平滑肌和其他细胞表面白三烯(CysLT1)受体的拮抗,抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用,产生轻度支气管舒张和减轻变应原,运动和SO2诱发的支气管痉挛等作用,并具有一定程度的抗炎作用.

本品可减轻哮喘症状,改善肺功能并减少哮喘恶化的次数.但其作用不如吸入型糖皮质激素,也不能取代糖皮质激素.作为联合治疗中的一种药物,本品可减少中～重度哮喘患者每日吸入糖皮质激素的剂量,并可提高吸入糖皮质激素治疗的临床疗效.本品服用方便.,尤其适用于阿司匹林过敏性哮喘和运动性哮喘患者的治疗.

本品较为安全.虽然有文献报告接受这类药物治疗的患者可出现Churg-Strauss综合征,但其与白三烯调节剂的因果关系尚未肯定,可能与全身应用糖皮质激素剂量的减少有关.5-脂氧化酶抑制剂可能引起肝脏损害,需监测肝功能.

常用药物极其作用机制

常用药物

作用机制

糖皮质激素

干扰花生四烯酸代谢,减少白三烯和前列腺素的合成;抑制嗜酸性粒细胞的趋化与活化;抑制细胞因子的合成;减少微血管渗漏;增加细胞膜上β2受体的合成等.